| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1633410A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03807036.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.27 |
| 專利名稱 | 作為蛋白酪氨酸磷酸酶調(diào)節(jié)劑的取代亞甲基酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C237/42 |
| 分類號(hào) | C07C237/42;A61K31/16;A61P3/10;C07C233/56;C07D211/26;C07D333/34;C07C317/32;C07C255/60 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.29 EP 02100078.1;2002.4.25 EP 02100410.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 應(yīng)用研究系統(tǒng)ARS股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·斯維能;A·邦布倫;J·岡薩雷斯;P·戈布;P-A·皮太特 |
| 地址 | 荷屬安的列斯群島庫(kù)拉索市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/000808 2003.1.27 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 荷屬安的列斯;AN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以通式(I)表示的取代亞甲基酰胺衍生物，其幾何異構(gòu)體，它的對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體和外消旋體的光學(xué)活性形式，以及其藥學(xué)上可接受的鹽和其藥學(xué)活性衍生物，式中，R1選自由(C1-C15)烷基、(C2-C12)鏈烯基、(C2-C12)炔基、芳基、雜芳基、(3-8元)-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基、(C1-C12)烷基-芳基或(C1-C12)烷基-雜芳基、(C2-C12)鏈烯基-芳基或-雜芳基、(C2-C12)炔基-芳基或-雜芳基組成的組；R2a和R2b各自獨(dú)立地選自包括或由H或(C1-C12)烷基組成的組；Cy是芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，附有條件為：不包括下列化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以通式(I)表示的取代亞甲基酰胺衍生物及其在治療和/或預(yù)防胰島素抵抗或高血糖癥介導(dǎo)的代謝疾病，包括糖尿病I和/或II型、葡萄糖耐量低減癥、胰島素抵抗、高脂血癥、高甘油三脂血癥、高膽固醇血癥、肥胖、多囊卵巢綜合癥(PCOS)中的應(yīng)用。具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及以通式(I)表示的取代亞甲基酰胺衍生物在調(diào)節(jié)，尤其是在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)活性中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及糖尿病II型、肥胖的治療方法以及調(diào)節(jié)哺乳動(dòng)物食欲。本發(fā)明進(jìn)一步涉及新型的取代亞甲基酰胺衍生物及其制備方法。見(jiàn)通式(I)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/064376 英 2003.8.7 |
