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L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法

公開(公告)號 CN1631875A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(專利)號 CN200310122694.8  
申請日期 2003.12.24  
專利名稱 L-天冬酸-β-苯甲酯的合成方法  
主分類號 C07C229/24  
分類號 C07C229/24;C07C227/18  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海中遠(yuǎn)化工有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王劭泓;施華  
地址 200431上海市長江西路1001號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海華工專利事務(wù)所  
代理人 應(yīng)云平;陳忠安  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法,用L-天冬氨酸和苯甲醇為原料,其特征在于該方法包括以下步驟:(1)將苯甲醇、L-天冬氨酸及催化劑對甲苯磺酸水合物加入反應(yīng)釜中,在25~100℃攪拌反應(yīng)1~3小時(shí)。(2)反應(yīng)結(jié)束后,反應(yīng)液中加入無水乙醇,然后用飽和碳酸鈉溶液調(diào)節(jié)pH等于7,得粗產(chǎn)品沉淀,沉淀經(jīng)過濾,水洗,在水中重結(jié)晶得L-天冬氨酸-β-苯甲酯產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明涉及L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法,該方法包括以下步驟:(1)將苯甲醇、L-天冬氨酸及催化劑對甲苯磺酸水合物加入反應(yīng)釜中,在25~100℃,攪拌反應(yīng)1~3小時(shí)。(2)反應(yīng)結(jié)束后,反應(yīng)液中加入無水乙醇,然后用飽和碳酸鈉溶液調(diào)節(jié)pH等于7,得粗產(chǎn)品沉淀,沉淀經(jīng)過濾,水洗,在水中重結(jié)晶得L-天冬氨酸-β-苯甲酯產(chǎn)品。L-天冬氨酸、苯甲醇和對甲苯磺酸水合物的摩爾比為1.0∶1.3~13.0∶0.07~7.0。該方法具有副反應(yīng)較少,工藝簡單,操作方便,溶劑毒性較低,適宜于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明產(chǎn)品是合成多肽藥物的重要原料。  
國際公布  
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