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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥指南 > 正文:溴隱亭的副作用/藥理作用/不良反應(yīng)/用法用量
    

溴隱亭/Bromocriptine

 藥
 品
 名
 稱
溴隱亭
 英
 文
 藥
 名
Bromocriptine
 其
 他
 名
 稱
Bromergon、Bromocryptin、Bromoergocriptine、CB-154、Ergolac-Un、Medocripeine、Parlodol、Pravidel、Bromocriptine Mesylate、Padodel、保乳調(diào)、麥角溴胺、抑乳停、溴麥角環(huán)肽、溴麥角隱停(Serocryptin)溴麥角隱亭、溴麥亭、溴隱停(Parlodo1)、溴隱亭甲、溴隱庭、甲磺酸溴隱亭、甲磺溴隱亭。
 藥
 理
 作
 用
本品為半合成的麥角生物堿衍生物--多肽麥角類生物堿,系選擇性多巴胺(D)受體激動(dòng)劑。本藥激動(dòng)丘腦紋狀體多巴胺受體,促進(jìn)丘腦催乳素抑制激素(PIH)釋放,而抑制催乳激素(Lactogenic Hormone)和生長(zhǎng)激素的分泌,使血漿催乳激素和生長(zhǎng)激素水平下降,但不影響其它垂體激素的分泌。從而使溢乳停止,乳房脹痛減輕,故可用于溢乳癥和由催乳激素過高引起的經(jīng)前期綜合征等其他病癥。本藥尚可促使排卵及月經(jīng)周期正常分泌,從而改善多囊卵巢綜合征的臨床癥狀,減少乳房囊腫或小結(jié)的數(shù)量和體積,減輕孕激素/雌激素不平衡所引起的乳房疼痛。由于血漿生長(zhǎng)激素水平同時(shí)下降,可用于對(duì)肢端肥大癥,可改善病人的臨床癥狀和糖耐量。使用本品高劑量時(shí),可激動(dòng)中樞多巴胺(D2)受體,促使紋狀體內(nèi)的神經(jīng)化學(xué)物質(zhì)恢復(fù)平衡,改善帕金森病的震顫、僵直、活動(dòng)遲緩和其他癥狀。本藥具有內(nèi)在抗抑郁作用,可改善帕金森病患者的抑郁癥狀。本品尚可使下丘腦促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子分泌減少。本品口服吸收迅速而完全,1-3小時(shí)可達(dá)血藥濃度高峰。1-2小時(shí)內(nèi)即發(fā)揮降催乳素的作用,5小時(shí)內(nèi)達(dá)最大效應(yīng),并持續(xù)8-12小時(shí)。半衰期為45-50小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率90%-96%。在肝臟代謝,原形藥和代謝物(約90%)由膽汁排出,少量(約6%)由腎臟排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于催乳素引起的閉經(jīng)、溢乳癥、月經(jīng)不調(diào)、女性不孕癥、經(jīng)前期綜合征、男性性功能低下、催乳素瘤、初期乳腺炎、良性乳房疾病等,還用于帕金森病(震顫麻痹)、Huntington舞蹈病、特發(fā)性水腫、肢端肥大癥、柯興綜合征等。
 禁
 忌
 癥
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)初用本品可有短時(shí)間高血壓或體位性低血壓、頭痛、暈眩、疲乏、惡心、嘔吐、食欲下降等。使用大劑量時(shí)可出現(xiàn)便秘、嗜睡心悸、心律失常、腸絞痛、胃腸道出血等,偶見精神紊亂、行為改變、興奮、幻覺、口干、不自主軀體活動(dòng)、下肢痙攣、指(趾)血管痙攣等,降低劑量即可改善,連續(xù)用藥后副作用癥狀也可減輕。
(2)帕金森病患者長(zhǎng)期大劑量使用,可見胸腔積液
(3)長(zhǎng)期服用本品一日30mg時(shí),可見腹膜后纖維化。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(甲磺酸鹽)片劑2.5mg,5mg;膠囊劑2.5mg,5mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)與食物同服可減少胃腸反應(yīng)。
(2)孕婦及嚴(yán)重心血管疾病、對(duì)麥角生物堿過敏者禁用,精神病、肝功能不全及消化性潰瘍患者慎用。
(3)本品用于治療閉經(jīng)和溢乳癥,可產(chǎn)生短期療效,但不宜久用。
(4)本品能使婦女恢復(fù)正常排卵,故用藥期間應(yīng)注意避孕。
(5)停藥后溢乳癥易復(fù)發(fā),初用時(shí)應(yīng)從1.25mg開始,于睡前服。
(6)與吩噻嗪類或H2受體阻滯劑同時(shí)應(yīng)用,能明顯升高催乳素血濃度,降低療效。
(7)利舍平、吩噻嗪類(氯丙嗪、奮乃靜等)、丁酰苯類(氟哌啶醇等)藥物能拮抗本品的抗震顫麻痹作用,不能與本品合用。
(8)本品與降壓藥合用,能增強(qiáng)降壓效應(yīng),謹(jǐn)防低血壓發(fā)生。
(9)本品可用于禁用或不能耐受左旋多巴或左旋多巴效果欠佳之震顫麻痹。
(10)本品與左旋多巴合用,可提高療效,但每應(yīng)用本品lOmg,須相應(yīng)減少左旋多巴劑量12.5%。
(11)長(zhǎng)期服用應(yīng)定期檢查肝功能及血象,女性需檢查血漿催乳素,排卵情況及黃體水平。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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