| 公開(公告)號 | CN101052635A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037993.9 |
| 申請日期 | 2005.08.31 |
| 專利名稱 | 化合物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K47/22(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.2 US 60/606,742;2004.9.17 US 60/610,765 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·古蒙森;S·D·博格斯 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-31 PCT/US2005/031099 |
| 進入國家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I-G)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯： 其中： t為0、1或2； 各個R獨立為H、烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、環(huán)烷基、-RaAy、-RaOR10或-RaS(O)qR10； 各個R1獨立為鹵素、鹵代烷基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR10、-OAy、-OHet、-RaOR10、-NR6R7、-RaNR6R7、-RaC(O)R10、-C(O)R10、-CO2R10、-RaCO2R10、-C(O)NR6R7、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)2NR6R7、-S(O)qR10、-S(O)qAy、氰基、硝基或疊氮基； n為0、1或2； R2選自H、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、炔基、-RaAy、-RaOR5、-RaS(O)qR5或-Ra環(huán)烷基，和其中R2不被胺或烷基胺取代； 各個R4獨立為鹵素、鹵代烷基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR10、-OAy、-OHet、-RaOR10、-NR6R7、-RaNR6R7、-RaC(O)R10、-C(O)R10、-CO2R10、-RaCO2R10、-C(O)NR6R7、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)2NR6R7、-S(O)qR10、-S(O)qAy、氰基、硝基或疊氮基； m為0、1或2； 每個R5獨立為H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基或-Ay； p為0或1； Y為-NR10-、-O-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-C(O)-、-C(O)O-、-NR10C(O)N(R10)-、-S(O)q-、-S(O)qNR10-或-NR10S(O)q-； X為-N(R10)2、-RaN(R10)2、-AyN(R10)2、-RaAyN(R10)2、-AyRaN(R10)2、-RaAyRaN(R10)2、-Het、-RaHet、-HetN(R10)2、-RaHetN(R10)2、-HetRaN(R10)2、-RaHetRaN(R10)2、-HetRaAy或-HetRaHet； 各Ra獨立為由一個或多個烷基、氧代或羥基任選取代的亞烷基、由一個或多個烷基、氧代或羥基任選取代的亞環(huán)烷基、亞鏈烯基，亞環(huán)烯基，或亞炔基； 各個R10獨立為H、烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烯基、-Ra環(huán)烷基、-RaOH、-RaOR5、-RaNR6R7或-RaHet； R6和R7各自獨立選自H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、-Ra環(huán)烷基、-RaOH、-RaOR5、-RaNR8R9、-Ay、-Het、-RaAy、-RaHet或-S(O)qR5； R8和R9各自獨立選自H或烷基； 各個q獨立為0、1或2； 各個Ay獨立代表任選取代的芳基；且 每個Het獨立表示任選取代的雜環(huán)基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新的化合物，它們以與趨化因子受體特異性結(jié)合的方式顯示出防止靶細胞免受HIV感染的作用，該特異性結(jié)合影響天然配體或趨化因子與靶細胞的受體例如CXCR4和/或CCR5的結(jié)合。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/026703 英 |
