| 公開(公告)號(hào) | CN101084215A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580044155.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 作為GLYT1抑制劑的哌啶和氮雜環(huán)丁烷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.21 GB 0427987.3;2004.12.21 GB 0427989.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·P·布萊卡比;S·R·弗萊徹爾;A·詹寧斯;R·T·路易斯;E·M·奈洛爾;L·J·斯特里特;J·湯森 |
| 地址 | 英國赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-12-21 PCT/GB2005/050258 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;梁 謀 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其中： 兩個(gè)p為1或2； R1為-(CH2)n-R1a，其中n獨(dú)立地是0-6，且R1a選自： (1)(a)C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個(gè)鹵原子或羥基取代， (b)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代，或 (c)雜環(huán)，其被R2a、R2b和R2c取代， (2)C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被C1-6烷基、1-6個(gè)鹵素、羥基或-NR10R11取代， (3)哌啶基，其是未取代的或被C1-6烷基、1-6個(gè)鹵素、羥基、-O-C1-6烷基或-NR10R11取代， (4)吡喃基，其是未取代的或被C1-6烷基、1-6個(gè)鹵素、羥基、-O-C1-6烷基或-NR10R11取代， (5)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個(gè)鹵素、羥基或-NR10R11取代， (6)-CO2R9， 其中R9獨(dú)立地選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個(gè)氟取代， (c)芐基，和 (d)苯基， (7)-NR10R11， 其中R10和R11獨(dú)立地選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被羥基、1-6個(gè)氟或-NR12R13取代，其中R12和R13獨(dú)立地選自氫和-C1-6烷基， (c)-C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被羥基、1-6個(gè)氟或-NR12R13取代， (d)芐基， (e)苯基，和 (8)-CONR10R11； R2選自： (1)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代， (2)雜環(huán)，其被R2a、R2b和R2c取代， (3)C1-8烷基，其是未取代的或被1-6個(gè)鹵素、羥基、-NR10R11、苯基或雜環(huán)取代，其中苯基或雜環(huán)被R2a、R2b和R2c取代， (4)C3-6環(huán)烷基，其是未取代的或被1-6個(gè)鹵素、羥基或-NR10R11取代，和 (5)-C1-6烷基-(C3-6環(huán)烷基)，其是未取代的或被1-6個(gè)鹵素、羥基或-NR10R11取代； R2a、R2b和R2c獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)-C1-6烷基，其是未取代的或被以下基團(tuán)取代： (a)1-6個(gè)鹵素， (b)苯基， (c)C3-6環(huán)烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6個(gè)鹵素取代， (5)羥基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2-NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2； R3為雜環(huán)，其被R2a、R2b和R2c取代； R4和R5獨(dú)立地選自： (1)氫，和 (2)C1-6烷基，其是未取代的或被鹵素或羥基取代， 或R4和R5組合形成C3-6環(huán)烷基環(huán)； A選自： (1)-O-，和 (2)-NR10-； m為0或1，從而當(dāng)m為0時(shí)R2直接與羰基連接； 及其可藥用鹽和其各個(gè)對(duì)映體和非對(duì)映體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了作為GlyT1抑制劑用于治療精神分裂癥的式(I)化合物，其中兩個(gè)p為1或2，R1通常為雜芳基或環(huán)烷基，R2為C3-6環(huán)烷基或苯基并且R3為雜芳基，及其可藥用鹽，含有相同化合物的藥物組合物及其制備方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067529 英 |
