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作為因子Xa抑制劑的苯并咪唑衍生物

公開(公告)號(hào) CN101139346A  
公開(公告)日 2008.03.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710149160.2  
申請(qǐng)日期 2004.05.05  
專利名稱 作為因子Xa抑制劑的苯并咪唑衍生物  
主分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D451/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D473/08(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 200480013937.7  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.19 EP 03011305.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·納扎雷;M·瓦格納;V·魏納;H·馬特;M·烏爾曼;K·里特  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 制備式IX化合物的方法, 其中: R21是a)氫原子, b)-(C1-C4)-烴基,其中烴基是未取代的或者被R13取代1至3次, c)-(C1-C3)-亞烴基-C(O)-NH-R0, d)-(C1-C3)-亞烴基-C(O)-O-R10, e)-(C0-C4)-烴基-芳基,其中芳基是單環(huán)或二環(huán)6-至14-元芳基且被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, f)-(C0-C4)-烴基-雜芳基,其中雜芳基是含有1、2、3或4個(gè)選自氮、硫或氧的雜原子的單環(huán)或二環(huán)4-至15-元雜環(huán)基,且被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, g)-(C1-C4)-烴基-雜環(huán)基,其中雜環(huán)基是含有1、2、3或4個(gè)選自氮、硫或氧的雜原子的單環(huán)或二環(huán)4-至15-元雜環(huán)基,其中所述的雜環(huán)基是未取代的或者被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代,且其還被含有1、2、3或4個(gè)選自氮、硫或氧的雜原子的單環(huán)或二環(huán)4-至15-元雜環(huán)基取代,其中雜環(huán)基是未取代的或者被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, h)-(C1-C3)-全氟亞烴基, i)-(C1-C3)-亞烴基-S(O)-(C1-C4)-烴基, j)-(C1-C3)-亞烴基-S(O)2-(C1-C3)-烴基, k)-(C1-C3)-亞烴基-S(O)2-N(R4’)-R5’, l)-(C1-C3)-亞烴基-O-(C1-C4)-烴基, m)-(C0-C3)-亞烴基-(C3-C8)-環(huán)烴基,或者 n)-(C0-C3)-亞烴基-het,其中het是含有至多1、2、3或4個(gè)選自氮、硫或氧的雜原子的3-至7-元環(huán)狀殘基,其中所述環(huán)狀殘基是未取代的或者被R14彼此獨(dú)立地單-、二-或三取代, 其中 R0是1)單環(huán)或二環(huán)6-至14-元芳基,其中芳基被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, 2)雜環(huán)基,其來自苯并咪唑基、1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、苯并呋喃基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、噌啉基、苯并二氫吡喃基、吲唑基、吲哚基、異苯并二氫吡喃基、異吲哚基、異喹啉基、苯基吡啶基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡啶基、吡啶并咪唑基、吡啶并吡啶基、吡啶并嘧啶基、嘧啶基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基或1,4,5,6-四氫-噠嗪基, 其中所述雜環(huán)基是未取代的或者被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代,或者 3)含有1、2、3或4個(gè)選自氮、硫或氧的雜原子的單環(huán)或二環(huán)4-至15-元雜環(huán)基, 其中所述雜環(huán)基是未取代的或者被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代,且其還被含有1、2、3或4個(gè)選自氮、硫或氧的雜原子的單環(huán)或二環(huán)4-至15-元雜環(huán)基取代,其中雜環(huán)基是未取代的或者被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, R8是1)鹵素, 2)-NO2, 3)-CN, 4)-C(O)-NH2, 5)-OH, 6)-NH2, 7)-O-CF3, 8)單環(huán)或二環(huán)6-至14-元芳基,其中芳基被鹵素或-O-(C1-C8)-烴基彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, 9)-(C1-C8)-烴基,其中烴基是未取代的或者被鹵素、NH2、-OH或甲氧基殘基彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, 10)-SO2-CH3,或者 11)-SO2-CF3, 條件是如果R0是單環(huán)或二環(huán)6-至14-元芳基,則R8是至少一個(gè)鹵素或-C(O)-NH2殘基, R4’和R5’彼此獨(dú)立地是相同或不同的,是氫原子或-(C1-C4)-烴基,R13是鹵素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、 -C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-環(huán)烴基、-(C0-C3)-亞烴基-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)u-R10,其中u是1或2、-S-R10、-SOr-R10,其中r是1或2、-S(O)v-N(R10)-R20,其中v是1或2、-C(O)-R10、-(C1-C8)-烴基、-(C1-C8)-烴氧基、苯基、苯氧基-、-O-CF3、-(C0-C4)-烴基-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-烴氧基-苯基、-(C0-C4)-烴基-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-(C1-C3)-全氟烴基、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10或者來自以下的殘基: 和其中Me是甲基, R10和R20彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C6)-烴基、-(C0-C4)-烴基-OH、-(C0-C4)-烴基-O-(C1-C4)-烴基或-(C1-C3)-全氟烴基, R15和R16彼此獨(dú)立地是氫、-(C1-C6)-烴基或者與它們所鍵合的碳原子一起可以構(gòu)成3-至6-元碳環(huán)的環(huán),其是未取代的或者被R10取代1至3次,且 R17是-(C1-C6)-烴基、-(C1-C6)-烴基-OH、-(C1-C6)-烴基-O-(C1-C6)-烴基、-(C3-C8)-環(huán)烴基、-(C1-C6)-烴基-O-(C1-C8)-烴基-(C3-C8)-環(huán)烴基、-(C1-C6)-烴基-(C3-C8)-環(huán)烴基,其中所述環(huán)烴基的環(huán)是未取代的或者被-OH、-O-(C1-C4)-烴基或R10取代1、2或3次, R14是鹵素、-OH、=O、-(C1-C8)-烴基、-(C1-C4)-烴氧基、-NO2、-C(O)-OH、-CN、-NH2、-C(O)-O-(C1-C4)-烴基、-(C0-C8)-烴基-SO2-(C1-C4)-烴基、-(C0-C8)-烴基-SO2-(C1-C3)-全氟烴基、-(C0-C8)-烴基-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-NH-(C1-C8)-烴基、-C(O)-N-[(C1-C8)-烴基]2、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-烴基、-C(O)-NH2-、-S-R18或-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-烴基]2, 其中R18和R21彼此獨(dú)立地是氫原子、-(C1-C3)-全氟烴基或-(C1-C6)-烴基, R22是a)氫原子, b)-(C1-C4)-烴基,其中烴基是未取代的或者被R13取代1至3次, c)-(C1-C3)-亞烴基-C(O)-NH-R0, d)-(C1-C3)-亞烴基-C(O)-O-R10, e)-(C0-C4)-烴基-芳基,其中芳基是單環(huán)或二環(huán)6-至14-元芳基且被R8彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代, f)-(C0-C4)-烴基-雜芳  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中R0、R1、R2、Q、V、G和M具有權(quán)利要求中所給出的含義。式(I)化合物是有價(jià)值的藥理學(xué)活性化合物。它們表現(xiàn)出強(qiáng)的抗血栓形成作用,適合例如用于治療和預(yù)防心血管病癥,如血栓栓塞性疾病或再狹窄。它們是凝血酶因子Xa(FXa)和/或因子VIIa(FVIIa)的可逆性抑制劑,一般可應(yīng)用于其中存在不需要的因子Xa和/或因子VIIa活性或者就其治愈或預(yù)防而言旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa的疾患。本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的方法、它們的用途、特別是作為藥物中活性成分的用途以及包含它們的藥物制劑。  
國(guó)際公布  
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