公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101039944A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.09.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580035111.5
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申請(qǐng)日期
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2005.10.05
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專利名稱
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具有CDK1抗增殖活性的1,5-二氮雜萘唑烷酮類
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.14 US 60/618,807
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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劉進(jìn)軍
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-05 PCT/EP2005/010716
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.04.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王 旭
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I的化合物, 其中 Y是-S-或-NH-; R1選自氫,低級(jí)烷基,環(huán)烷基,低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基,-C(O)O-[CH2CH2O]p-R4,-C(O)-R3和R2-(X)n-; R3選自氫,低級(jí)烷基,含有3至6個(gè)碳原子的環(huán)烷基和 R4是氫或低級(jí)烷基; X選自低級(jí)亞烷基,羥基-低級(jí)亞烷基,環(huán)亞烷基,和一-或二-鹵代低級(jí)亞烷基; R2是 選自芳環(huán), 4至6元雜環(huán)烷基環(huán),所述雜環(huán)烷基環(huán)含有3至5個(gè)碳原子和1至2個(gè)選自由氧、氮和硫組成的組的雜原子,和 5或6元雜芳環(huán),所述雜芳環(huán)含有1至2個(gè)選自由氧、硫和氮組成的組的雜原子; R5和R6獨(dú)立地選自由羥基,羥基-低級(jí)烷基,氫,低級(jí)烷基,鹵素,全氟-低級(jí)烷基和低級(jí)烷氧基組成的組; n是1至2的整數(shù);并且 p是0至6的整數(shù);或 化合物的N-氧化物,其中R2在所述雜芳環(huán)中含有氮; 砜類,其中R2在所述雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳環(huán)中含有硫;或 其藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的1,5-二氮雜萘唑烷酮類,涉及所述化合物的制備方法,還涉及含有它們的藥劑。這些化合物是CDK1的抑制劑并顯示抗增殖活性。因此將它們用作抗癌藥劑。
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國(guó)際公布
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2006-04-20 WO2006/040052 英
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