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吡咯并六元雜環(huán)化合物及其在醫(yī)藥上的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101007814A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610065001.X  
申請(qǐng)日期 2006.03.15  
專利名稱 吡咯并六元雜環(huán)化合物及其在醫(yī)藥上的用途  
主分類號(hào) C07D519/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07D519/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2006.1.27 CN 200610003229.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鄧炳初;蘇熠東;張 蕾;肖 璐  
地址 200245上海市閔行區(qū)文井路279號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種由通式(I)表示的吡咯并六元雜環(huán)化合物或其鹽: 其中: A和B同是碳原子或者氮原子; 當(dāng)A和B是氮原子,則R5和R7無(wú)取代; R1和R2分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、芳氧基、-COOR9、-CONR9R10、-C(=S)NR9R10、-COR9、-SOR8、-SO2R9、-SO2NR9R10或者-P(=O)(OR9)(OR10); R3選自烷基、三氟甲基、芳基或芳烷基; R4選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-(CH2)n(OCH2CH2)rR11、-[CH2CH(OH)]rNR9R10或者-(CH2)nNR9R10,其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、芳基、羥基、氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或者-NR9R10所取代; 當(dāng)A、B是碳原子時(shí),則R5、R6、R7、R8分別選自氫原子、鹵素、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-OR9、-O[CH2CH2O]rR11、-SR9、-NR9R10、-SOR9、-SO2R9、-NSO2R9、-SO2NR9R10、-(CH2)nCOOR9、-(CH2)nCONR9R10、-C(=S)NR9R10、-COR9、-NR9COR10、-NHCOOR10、-OCOOR9、-OCONR9R10、-CN或者-NO2,其中芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基官能團(tuán)可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)烷基、烷氧基或者鹵素取代; R9和R10各自分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基,其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、芳基、羥基、氨基、酰胺基、胺;⑶杌⑼檠趸⒎佳趸、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代; 同時(shí),R9和R10可以形成一個(gè)4~8元雜環(huán)基;其中5~8元雜環(huán)內(nèi)可以進(jìn)一步含有一個(gè)或多個(gè)N、O、S原子,并且4~8元雜環(huán)上可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、酰胺基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或者-NR9R10所取代; R11是氫原子或者烷基; n是2~6; r是1~6。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)表示的吡咯并六元雜環(huán)化合物或其生理上可接受的鹽,其中通式中的取代基如說(shuō)明書(shū)所示,以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和制備蛋白激酶抑制劑中的用途。  
國(guó)際公布  
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