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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:去氨加壓素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

去氨加壓素

去氨加壓素副作用;別名:1-脫氨基-8-右旋精氨酸加壓素、的斯加壓素、彌凝鼻、Desmospray、Minirin;去氨加壓素適應(yīng)癥:1.輕中度血友病甲、血管性血友病1型和2型(2B型除外)。2.因尿毒癥、肝硬化或藥物誘發(fā)出血(如肝素、阿司匹林和右旋糖酐等),其他血小板功能障礙和不明原因引起的出血時間過長。3.心臟手術(shù)引起的出血時間過長。4.其他手術(shù)引起的出血時間過長。不過,本品對重癥血友病甲療效較差。5.尿崩癥,由于本品作用時間較長并可鼻腔或口服給藥,因此是治療尿崩癥的首選藥物。6.小兒遺尿。;去氨加壓素藥理學(xué)作用:本品為合成的加壓素類似物。本品為WHO確定的基本藥物。能刺激血液中的因子Ⅷ和纖溶酶原激活物的活性。此外,與加壓素相比,本品的抗利尿作用較之更強,但幾乎沒有血管收縮加壓作用。有促進腎集合管重吸收水作用,但其升高血壓和收縮平滑肌的作用很弱,亦不影響腎上腺皮質(zhì)激素釋放。本品有促進凝血因子Ⅷ釋放,使血循環(huán)因子Ⅷ水平升高作用,可用于輕型的甲型血友病血管性血友病(von Willebrand病)的治療。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:促凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Desmopressin
 藥品別名
1-脫氨基-8-右旋精氨酸加壓素、的斯加壓素、彌凝鼻、Desmospray、Minirin
 藥物劑型
1.鼻噴霧劑(Desmospray):500μg(5ml);2.鼻滴入劑:200μg(2ml);3.片劑:0.1mg,0.2mg;4.注射劑:0.4μg(1ml)。
 藥理作用
本品為合成的加壓素類似物。本品為WHO確定的基本藥物。能刺激血液中的因子Ⅷ和纖溶酶原激活物的活性。此外,與加壓素相比,本品的抗利尿作用較之更強,但幾乎沒有血管收縮加壓作用。有促進腎集合管重吸收水作用,但其升高血壓和收縮平滑肌的作用很弱,亦不影響腎上腺皮質(zhì)激素釋放。本品有促進凝血因子Ⅷ釋放,使血循環(huán)因子Ⅷ水平升高作用,可用于輕型的甲型血友病血管性血友病(von Willebrand病)的治療。
 藥動學(xué)
本品可從鼻腔黏膜吸收,生物利用度為10%~20%,抗利尿作用可達12h?诜o藥后,本品在胃腸道中遭到破壞;但在給予大劑量后,仍可充分獲得,產(chǎn)生療效。靜脈給藥后,可獲雙相藥動學(xué),t1/2分別為8和75min。
 適應(yīng)證
1.輕中度血友病甲、血管性血友病1型和2型(2B型除外)。2.因尿毒癥、肝硬化或藥物誘發(fā)出血(如肝素、阿司匹林和右旋糖酐等),其他血小板功能障礙和不明原因引起的出血時間過長。3.心臟手術(shù)引起的出血時間過長。4.其他手術(shù)引起的出血時間過長。不過,本品對重癥血友病甲療效較差。5.尿崩癥,由于本品作用時間較長并可鼻腔或口服給藥,因此是治療尿崩癥的首選藥物。6.小兒遺尿。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者禁用。2.煩渴癥、不穩(wěn)定型心絞痛和嚴重充血性心衰患者禁用。3.禁用于2B型遺傳性假性血友病患者。4.孕婦分娩前禁用;如有必要,分娩后立即給藥。
 注意事項
1.有血栓形成傾向、冠心病、高血壓者慎用。2.治療期間需限制飲水。3.老年人及幼兒、有顱內(nèi)壓增高趨勢的患者及水電解質(zhì)紊亂的患者慎用。4.需服利尿劑的患者、心功能不全、HB型血友病、不穩(wěn)定性心絞痛等患者忌用。5.用藥過量會增加水潴留和低鈉血癥的危險。對已出現(xiàn)低鈉血癥的患者,應(yīng)停藥、限制攝入量,伴有癥狀的患者,可輸注等滲或高滲氯化鈉注射劑。6.水鈉潴留嚴重者可使用呋噻米利尿。
 不良反應(yīng)
不常見。1.偶有短暫頭痛、惡心、輕度腹痛、血壓升高和心率增快,減少劑量?上А2.少數(shù)患者肌內(nèi)注射局部可出現(xiàn)疼痛。長期鼻黏膜給藥可發(fā)生鼻黏膜充血、鼻炎、鼻黏膜萎縮,影響藥物吸收。過量會引起水中毒和低鈉血癥。3.使用大劑量時,會產(chǎn)生頭痛、一過性血壓下降、反射性心率加速、面紅、胃痛和惡心。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
 用法用量
1.中樞性尿崩癥替代治療:(1)噴霧或滴入制劑鼻腔給藥:每次5~10μg,每天1~2次;(2)口服片劑給藥:每次0.1~0.2mg(100~200μg),每天3次;(3)肌內(nèi)注射,每次1~4μg,每天1~2次。由于各個患者的病情輕重不同,用藥應(yīng)從小劑量開始,根據(jù)患者反應(yīng)來調(diào)整藥量。2.輕至中等的甲型血友病治療,一般以0.3~0.4μg/kg(300~400ng/kg)進行緩慢靜脈滴注。用于手術(shù)前準備可用上述劑量于術(shù)前1~1.5h給予靜脈滴注。3.小兒遺尿癥可于睡前口服0.1~0.2mg,以后根據(jù)用藥后反應(yīng)予以調(diào)整,大多在0.1~0.4mg范圍?刂拼蟪鲅蚯秩胄允中g(shù)前預(yù)防大出血:可皮下注射0.3μg/kg,或?qū)⒋藙┝坑?.9%氯化鈉注射劑50~100ml稀釋后于15~30min內(nèi)進行輸注。如已呈現(xiàn)療效,可于6~12h重復(fù)注射1~2次,不過,重復(fù)給藥可能使療效降低。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品不可合用右旋糖酐,因后者能作用于因子Ⅷ復(fù)合物。2.吲哚美辛會加強患者對本品的反應(yīng),但不會影響反應(yīng)的持續(xù)時間。3.凡是可導(dǎo)致釋放血管升壓素的藥物,如三環(huán)類抗抑郁藥氯丙嗪卡馬西平等,可加強抗利尿作用,甚至造成水潴留。4.本品還可促使纖溶酶原釋放,因此,在應(yīng)用本品時應(yīng)同時合用抗纖溶藥氨甲環(huán)酸,直至血止。5.與氯貝丁酯,肝素等合用,可增強本品的利尿作用。
 專家點評
心腦血管病、慢性腎炎、支氣管哮喘、癲癇患者、偏頭痛患者慎用。由于本品比加壓素作用時間長。所以是治療中樞性尿崩癥的首選藥物。本品是血管升壓素的衍生物,其抗利尿作用較血管升壓素更為強大而持久,但沒有血管收縮作用。使用本品后能使凝血因子Ⅷ迅速從血管內(nèi)皮等儲存部位釋放,使血漿中凝血因子Ⅷ的活性增加2~6倍,并增加血管性血友病因子(vWF)和組織纖溶酶原活化劑的濃度,還能顯著增加血小板的黏附性。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn適用于血小板功能障礙性疾病及血友病。
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