|
| 一級(jí)分類：血液系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗血小板藥 三級(jí)分類： | |
|
|
|
| 欣維寧、AGGRASTAT、Tirofiban Hydrochloride | |
|
| 1.替羅非班注射劑：0.4mg/支。冷藏保存。2.鹽酸替羅非班注射液：12.5mg/50ml；12.5mg/250ml。3.鹽酸替羅非班氯化鈉注射液：100ml(替羅非班5mg和氯化鈉900mg)。密封，于室溫保存。 | |
|
| 本品為一高效可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑。纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體結(jié)合是血小板聚集的最終共同通路，血小板活化可誘導(dǎo)GPⅡb/Ⅲa受體發(fā)生構(gòu)象變化，導(dǎo)致受體與纖維蛋白原的親和力明顯增加，結(jié)合的纖維蛋白原可使血小板發(fā)生交聯(lián)，引起血小板聚集。因此，不論血栓形成的原因如何，血小板的活化、黏附和聚集是動(dòng)脈血栓形成過(guò)程中的關(guān)鍵步驟，其中GPⅡb/Ⅲa受體在血小板聚集和血栓形成過(guò)程中起著重要作用。本品競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受體的結(jié)合，抑制血小板聚集、延長(zhǎng)出血時(shí)間、抑制血栓形成。本品對(duì)各種刺激因素誘發(fā)的血小板聚集都有效，對(duì)急性冠狀動(dòng)脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、心肌梗死)和行冠狀動(dòng)脈內(nèi)介入治療的患者均有抑制血小板聚集的作用，其抑制作用與劑量成正比。由于本品強(qiáng)有力的抗血小板聚集作用，可使其延遲或抑制血栓形成，縮小形成血栓的大�。怀掷m(xù)靜滴可使血栓形成不易阻塞血管，并促進(jìn)再灌注的形成。 | |
|
| 靜脈給藥后5min起效，作用持續(xù)3～8小時(shí)。穩(wěn)態(tài)分布容積范圍為22～42L。在0.01～25µg/ml的濃度范圍內(nèi)，血漿蛋白結(jié)合率為65%，與藥物濃度無(wú)關(guān)。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn多以原形經(jīng)膽道和尿液排出。正常人單次靜脈給藥后，從尿液、糞便中可分別測(cè)到給藥量的66%、23%。在正常人及冠心病患者中，藥物血漿清除率分別為213～314ml/min、152～267ml/min，腎臟清除率分別占血漿清除率的39%～69%、39%，半衰期分別為1.4～1.8h、1.9～2.2h。65歲以上老年冠心病患者與年齡不超過(guò)65歲的患者相比，其血漿清除率約下降19%～26%。嚴(yán)重腎功能不全者(肌酐清除率小于30ml/min，包括需血液透析的患者)血漿清除率下降大于50%。輕中度肝功能不全者血漿清除率與正常人相比，無(wú)明顯差異。藥物可經(jīng)血液透析清除。 | |
|
| 用于冠脈缺血綜合征患者行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)，以防治相關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。也用于不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波型心肌梗死患者(與肝素或阿司匹林聯(lián)用)，預(yù)防心臟缺血事件的發(fā)生。 | |
|
| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.有活動(dòng)性出血、血小板減少癥及出血史者禁用。3.有顱內(nèi)出血、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤及有急性心包炎史的患者禁用。4.用本品前1個(gè)月內(nèi)有中風(fēng)史或有任何出血性中風(fēng)發(fā)作者及行主要器官手術(shù)者或有嚴(yán)重外傷需手術(shù)治療者禁用。5.有分割性支脈瘤史、嚴(yán)重高血壓以及同時(shí)服用其他靜脈用GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑的患者禁用。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn | |
|
| 1.當(dāng)與肝素或阿司匹林合用時(shí)，可使出血時(shí)間更加延長(zhǎng)。2.由于替羅非班對(duì)血小板聚集的抑制作用是可逆性的，當(dāng)停止給藥3小時(shí)左右以后，出血時(shí)間可恢復(fù)到正常。3.嚴(yán)重腎功能不全患者應(yīng)用時(shí)其血漿清除率可降低50%以上，因此需減少用藥劑量，減慢輸注速率。4.哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。 | |
|
| 常見(jiàn)不良反應(yīng)有出血，如顱內(nèi)出血、腹膜后出血和心包積血，其他不良反應(yīng)尚有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹或蕁麻疹，血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積、血小板數(shù)目減少，尿糞隱血發(fā)生率增加。不良反應(yīng)發(fā)生程度一般均較輕微，無(wú)需治療，停藥后即可消失。使用時(shí)必須嚴(yán)密觀察出血等副作用，并監(jiān)測(cè)出血時(shí)間。 | |
|
| 靜脈給藥。1.冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)：宜與肝素聯(lián)用，本品起始劑量為10µg/kg，于3分鐘內(nèi)靜注后，以0.15µg/(kg·min)維持靜滴36小時(shí)，然后停用肝素。2.不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波型心肌梗死：與肝素聯(lián)用，開(kāi)始30min，以0.4µg/(kg·min)靜滴，以后按0.1µg/(kg·min)維持靜滴。在療效研究中，本品與肝素聯(lián)用持續(xù)滴注至少48h(平均71.3h，可達(dá)108h)。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注，并在冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12～24h。 | |
|
|
|
