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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：心血管擴張藥物 三級分類：血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 | |
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| 利喜定、鹽酸烏拉地爾、降壓定、尿嘧嗪、壓寧定、芳哌嘧啶二酮、優(yōu)匹敵、Ebrantil、Eupressyl | |
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| 1.膠囊：30mg，60mg。2.緩釋膠囊：30mg，60mg；3.注射劑：25mg(5ml)，50ml(10ml)。4.緩釋片：30mg。 | |
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| 烏拉地爾對突觸后膜α1受體具有阻斷作用，并具輕微的β1受體阻斷活性及對突觸前α2受體的阻斷作用，兼有類似可樂定的中樞性降壓作用，降低外周阻力，降低血壓，在降壓同時不會引起反射性心動過速，而心排血量略增加或不變，腎、脾臟血流增加。本品還能使充血性心力衰竭患者的外周血管阻力，肺動脈壓和左室舒張末壓降低，每搏指數(shù)和心臟指數(shù)增加，改善充血性心力衰竭患者的血流動力學，以min4μg/kg持續(xù)靜脈滴注本品2h后，外周阻力下降33%，心排血量增加29%，而心率不變。研究表明，本品能抑制各種刺激誘發(fā)的血小板聚集，尤對腎上腺素誘發(fā)的血小板聚集更為有效。本品尚可降低心臟前后負荷和平均肺動脈壓，改善心排血量，降低腎血管阻力，對心率無明顯影響。 | |
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| 口服吸收迅速、良好，生物利用度為72%，tmax 4～6h，cmax 104～232μg/L，Vd0.58～1.16L/kg，呈雙相半衰期，t1/2α 35min，t1/2β2.7h，終末半衰期4.7h；血漿蛋白結合率80%。本品在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為P-羥化代謝物及O-脫甲基和N-脫甲基衍生物，其代謝物(50%～70%)和原形藥物(15%)從尿液排泄，老年和肝硬化患者均可使本品t1/2延長。本品緩釋膠囊口服30mg后，tmax 4～6h，cmax 166μg/L，作用持續(xù)6～12h。 | |
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| 主動脈峽部狹窄或動靜脈分流患者、對本品過敏者、孕婦以及哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.肝功能障礙患者應慎用本品。應避免與乙醇類飲料合用。駕駛或操作機器者應慎用。醫(yī).學全在線m.52667788.cn2.靜脈輸液的液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖溶液、5%的果糖或右旋糖酐-40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再把上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為4mg/ml烏拉地爾。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。3.本品注射劑不能與堿性液體混合。本品緩釋片不宜咀嚼或咬碎后服用。4.如果本品不是最先使用的降壓藥，則在使用本品之前應間隔相應的時間，使前者顯示效應，必要時調整本藥的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩，甚至心臟停搏。5.過敏患者出現(xiàn)皮膚瘙癢，潮紅，皮疹者應及時停藥。6.操作機械和駕駛車輛的患者應定期檢查工作能力。7.同時應用西米替丁，可使與拉地爾血藥濃度上升。8.注射劑忌與堿性液體配伍。超量用藥，作用于循環(huán)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)會引起頭暈，直立性綜合征，虛脫，應給予一般處理并靜注腎上腺素。 | |
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| 可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、疲勞、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難。過敏反應少見(如瘙癢、皮膚發(fā)紅、皮疹)，極個別病例出現(xiàn)血小板計數(shù)減少。偶有食欲缺乏、胃部不適、腹瀉、水腫、GOT、GPT升高。罕見煩躁，尿頻，尿失禁和肝功異常。 | |
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| 1.注射劑：每次10～50mg緩慢靜脈注射，降壓效果應在5min內顯示。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn若效果不夠滿意，可重復用藥。為了維持其降壓效果，可將250mg稀釋后持續(xù)靜脈點滴。如使用輸液泵維持，可將100mg本藥稀釋到50ml后使用。靜脈輸液的最大藥物濃度為4mg/ml。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時9mg。血壓下降的程度由前15min內輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。療程一般不超過7天。2.緩釋片：成人每次30mg，每天2次。根據(jù)病情需要，也可在1～2周內逐漸增加劑量至每次60mg，每天2次。 | |
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| 與西咪替丁并用，可提高本品血清中藥物水平，使血清峰值增加15%；與β受體拮抗劑、鈣拮抗劑、排鈉利尿劑合用，可增強其降壓效應；不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用。與其他抗高血壓藥物合用、飲酒或患者存在血容量不足的情況，可增強本品的降壓作用。同時應用西咪替丁，可使本品的血藥濃度上升。 | |
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| 對103例原發(fā)性高血壓患者的治療中，口服本品，每天2次，起始劑量每天30mg，漸增至每天60mg、120mg，連續(xù)給藥6～12個月，最長給藥時間23個月，降壓效果于給藥后至第12周血壓下降明顯，12周后至給藥結束血壓趨穩(wěn)定，總有效率77%(80/103)。北京醫(yī)院對30例擇期手術的高血壓患者，使用烏拉地爾控制血壓，全麻者用于麻醉誘導前，待血壓穩(wěn)定下降后再行誘導；硬膜外麻醉者用于硬膜外中量給藥30min后；局部浸潤麻醉者用于手術。首次靜注25mg，于10～20秒鐘內注完，給藥前收縮壓為24～31kPa，靜注后1min血壓即明顯下降，收縮壓平均下降24.5%，舒張壓平均下降20.1%，血壓控制達4h以上，與給藥前比較，統(tǒng)計學處理均有顯著性差異(P小于0.08)，且無血壓過度下降和心率加快現(xiàn)象。北京友誼醫(yī)院對18例充血性心力衰竭患者應用烏拉地爾治療，其中急性左心衰竭8例，慢性心力衰竭10例，按NYNA標準，心功指數(shù)Ⅲ級者8例，Ⅳ級10例。兩組患者初始劑量均為25mg，稀釋于0.9%氯化鈉注射劑10ml中靜注，維持劑量50mg加入250ml液體中靜脈滴注2h，滴速每分鐘400μg，連續(xù)給藥1～6天。治療結果患者在癥狀及體征上有不同程度改善，對急性心力衰竭總有效率為87.5%，慢性心力衰竭有效率為60%。醫(yī).學全在線m.52667788.cn平均收縮壓由治療前18.78±6.78kPa降至16.8±5.90kPa，舒張壓由12.88±3.65kPa降至10.89±2.77kPa，心率由每分鐘107.2±30.1次降至每分鐘82±11.9次。左室射血分數(shù)由0.38±0.13升至0.5±0.14。 | |
