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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:氯唑西林的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

氯唑西林

氯唑西林副作用;別名:鄰氯苯甲異惡唑青霉素、鄰氯青霉素、米沙西林、氯唑西林鈉、氯苯西林、氯苯唑青霉素、氯唑青、氯唑青霉素、全霉林、Cloxacillinum;氯唑西林適應癥:主要用于產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血癥、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。;氯唑西林藥理學作用:為窄譜半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似,對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較后者弱,對產(chǎn)β-內酰胺酶的革蘭陽性細菌感染,與氨芐西林聯(lián)合應用時能保護后者不被β-內酰胺酶破壞,但抑制酶活性的強度較差。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:青霉素類 三級分類: 
 藥品英文名
Cloxacillin
 藥品別名
鄰氯苯甲異惡唑青霉素、鄰氯青霉素、米沙西林、氯唑西林鈉、氯苯西林、氯苯唑青霉素、氯唑青、氯唑青霉素、全霉林、Cloxacillinum
 藥物劑型
1.注射劑(粉):0.5g(注射劑含量以氯唑西林計,氯唑西林鈉1.09g相當于氯唑西林1g);2.片劑:0.25g。
 藥理作用
為窄譜半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似,對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較后者弱,對產(chǎn)β-內酰胺酶的革蘭陽性細菌感染,與氨芐西林聯(lián)合應用時能保護后者不被β-內酰胺酶破壞,但抑制酶活性的強度較差。
 藥動學
本品對胃酸穩(wěn)定,口服吸收達50%。食物會減少其吸收,口服應在飯前1h及飯后2h。肌內注射0.5g,tmax為0.5h,Cmax約18μg/ml。主要由腎臟排泄,尿藥濃度可達數(shù)百乃至1000μg/ml,30%~50%的藥物以原形從腎臟排出。尿毒癥患者藥物半衰期并無明顯延長,因而不必調整用藥劑量。本品蛋白結合率可達95%,不易透過血-腦脊液屏障和進入胸腔積液,與其他青霉素類藥物相似,該藥大部分分布于細胞外液。半衰期約為30min。
 適應證
主要用于產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血癥、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。醫(yī)/學全在線m.52667788.cn
 禁忌證
對本藥或其他青霉素類藥過敏者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素類藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素類過敏。2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)本藥能降低膽紅素結合能力,有黃疸的新生兒慎用;(3)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用;(4)肝、腎功能嚴重損害者慎用。
 不良反應
1.過敏反應:較常見。用藥后可發(fā)生青霉素引起的各種過敏反應。2.神經(jīng)毒性:大劑量靜脈注射可引起抽搐、驚厥等神經(jīng)毒性反應,此反應尤易見于腎功能減退患者。3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)天門冬氨酸氨基轉移酶升高,停藥后可恢復正常,也有用藥后出現(xiàn)淤膽型黃疸的報道。4.腎毒性:偶有致急性間質性腎炎伴腎衰竭的報道。5.血液系統(tǒng):靜脈注射偶可產(chǎn)生中性粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥,停藥后可恢復正常。6.胃腸反應:口服給藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀,偶見梭狀芽胞桿菌引起的抗生素相關性腸炎。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:每天4~6g,分2~4次空腹服用;(2)肌內注射:每天4~6g,分2~4次給藥;每500mg加滅菌注射用水2.8ml,也可加0.5%利多卡因以減少疼痛;(3)靜脈注射:每天4~8g,分2~4次,每1g加滅菌注射用水或氯化鈉注射劑10ml。靜注速度宜緩慢,一般為5min;(4)靜脈滴注:每天4~8g,分2~4次;嚴重感染可每天16g,分4次。靜脈滴注本藥的溶液濃度一般為20~40mg/ml(快速靜脈滴注)。2.兒童:(1)口服給藥:每天25~50mg/kg,分4次空腹服用;(2)肌內注射:①兒童:每天25~50mg/kg,分4次給藥;②新生兒(14天以內):體重低于2kg者,每12小時12.5~25mg/kg;體重超過2kg者,每8小時12.5~25mg/kg;③新生兒(3~4周):每6小時12.5~25mg/kg;(3)靜脈給藥:①兒童:每天50~100mg/kg,分4次給藥;②新生兒(14天以內):體重低于2kg者,每12小時12.5~25mg/kg;體重超過2kg者,每8小時12.5~25mg/kg;③新生兒(3~4周):每6小時12.5~25mg/kg。
 藥物相應作用
1.本藥與慶大霉素聯(lián)用可互相增強對腸球菌的抗菌作用。2.丙磺舒可減少本藥在腎小管的排泄,升高本藥的血藥濃度。3.本藥與抗凝藥(如華法林)合用,可能增加抗凝藥作用,導致出血時間延長。4.阿司匹林在體內外可抑制本藥對血清蛋白的結合。5.磺胺藥在體內外皆可抑制本藥與血清蛋白的結合,且可減少本藥在胃腸道的吸收。
 專家點評
本品為半合成的異唑類抗葡萄球菌青霉素,其抗菌作用及作用機制同苯唑西林。醫(yī).學全在線m.52667788.cn臨床主要用于產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血癥、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。北京醫(yī)科大學臨床藥理研究所對67例由耐金黃色葡萄球菌所致的感染者應用氯唑西林,其中包括菌血癥、呼吸系統(tǒng)感染、創(chuàng)面及術后感染、肝膿腫、泌尿系統(tǒng)感染、骨髓炎、中耳炎、腮腺炎和膽囊炎等,結果總有效率為88%,僅少數(shù)患者出現(xiàn)輕度不良反應,如惡心、腹瀉、腹脹等。
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