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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第一代 | |
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| 噻孢霉素鈉、先鋒霉素Ⅰ、頭孢菌素Ⅰ號、頭孢霉素Ⅰ號、頭孢噻吩鈉、噻吩頭孢霉素、噻孢霉素、CefatothinSodium、Cephalothin Sodium | |
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| 頭孢噻吩為第一代頭孢菌素，其抗菌作用機(jī)制與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，系通過與PBP-1B和PBP-1A結(jié)合，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁黏肽成分的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，最后溶解和死亡，從而起殺菌作用。本藥抗菌作用的特點是：1.對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比頭孢噻啶強(qiáng)，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強(qiáng)于第二代和第三代頭孢菌素；2.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代，更不及第三代頭孢菌素。本藥對革蘭陽性菌的活性較強(qiáng)，產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本藥高度敏感，本藥對這些敏感革蘭陽性菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.06～1μg/ml。本藥對革蘭陰性菌的作用較差，除流感桿菌、腦膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋球菌對本藥高度敏感外，大腸桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對本藥中度敏感，其余革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等均對本藥耐藥。 | |
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| 頭孢噻吩鈉口服后吸收很差。肌內(nèi)注射0.5g和1g，30min后血藥濃度達(dá)峰值，分別為10μg/ml和20μg/ml，4h后血藥濃度迅速下降。靜脈注射1g，15min后血藥濃度為30～60μg/ml；如每6小時靜脈注射3g，血藥峰濃度為150～200μg/ml。本藥分布容積為0.26L/kg。藥物吸收后分布廣泛，其中在腎皮質(zhì)、胸腔積液、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織中濃度較高。除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的藥物濃度分別為血藥濃度的10%和2%。本藥很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g后，腦組織中的濃度可以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎患者腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。本藥可透過胎盤屏障，胎兒血循環(huán)中濃度約為母體血藥濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血藥濃度的30%。本藥蛋白結(jié)合率為50%～65%。半衰期為0.5～0.8h，腎功能減退時可延長至3～8h，1周內(nèi)新生兒的半衰期為1～2h。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn約20%～30%的藥物在肝內(nèi)迅速代謝成為去乙酰頭孢噻吩。約60%～70%的給藥量于6h內(nèi)通過腎小管分泌隨尿液排泄，其中70%為頭孢噻吩，30%為代謝產(chǎn)物。肌注0.5g和1g后，尿中藥物峰濃度可分別達(dá)800μg/ml和2500μg/ml。另有少量(約0.03%)藥物隨膽汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本藥，兩者的清除率分別為50%～70%和50%。 | |
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| 作為耐青霉素金葡菌(耐甲氧西林者除外)所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等的選用藥物。 | |
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| 1.對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者。2.有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素藥可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺類藥過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。2.慎用：(1)對青霉素類藥過敏者；(2)孕婦；(3)哺乳期婦女；(4)嚴(yán)重肝、腎功能不全者；(5)有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者；(6)高度過敏性體質(zhì)者；(7)高齡體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)抗人球蛋白試驗(Coombs)可呈陽性反應(yīng)；(2)當(dāng)患者尿中藥物含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測定可呈假陽性；(3)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性；(4)采用Jaffe法進(jìn)行血清和尿肌酐值測定時可出現(xiàn)測定值假性增高。 | |
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| 1.過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多、藥物熱、血清病樣反應(yīng)等。2.胃腸道反應(yīng)：以惡心、嘔吐等胃腸道癥狀較為qq見；偶可出現(xiàn)由艱難辨梭菌毒素所致的腹瀉和假膜性腸炎。3.肝臟毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶升高。4.腎臟毒性：本藥對腎臟的毒性比頭孢噻啶輕，但也有用藥后發(fā)生急性腎衰竭的報道。腎毒性一般發(fā)生于下列情況：(1)每天用量超過12g者；(2)有腎功能減退或疑有腎功能減退而未減量者；(3)50歲以上的老年患者；(4)感染性心內(nèi)膜炎、敗血癥、肺部感染患者；(5)創(chuàng)傷所致的腎清除功能降低者；(6)對青霉素或頭孢噻吩過敏者；(7)同時應(yīng)用氨基糖苷類等腎毒性抗生素和利尿藥者。5.血液系統(tǒng)：大劑量用藥(每天300mg/kg)時，可出現(xiàn)血小板功能和凝血障礙；減量至200mg/kg時，上述反應(yīng)立即消失；用藥后還偶可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報道，大劑量用藥可發(fā)生驚厥，多見于腎功能減退患者。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn7.其他：肌內(nèi)注射本藥時局部疼痛較為多見：有報道，靜脈滴注后血栓性靜脈炎的發(fā)生率高達(dá)20%。每天劑量超過6g時所致的血栓性靜脈炎多在用藥后3天發(fā)生。 | |
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| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：每次0.5～1g，每6小時1次；嚴(yán)重感染者，每天劑量可增加至6～8g；每天最高劑量不能超過12g；(2)靜脈給藥：劑量同肌內(nèi)注射；(3)腎功能不全時劑量：腎功能減退患者須調(diào)整減量，①肌酐清除率為每分鐘80ml者。每6小時給予2g；②肌酐清除率為每分鐘50ml者，每6小時給予1.5g；③肌酐清除率為每分鐘25ml者，每6小時給予1g；④肌酐清除率小于每分鐘10ml者，每6小時給予0.5g；⑤無尿患者每天的維持劑量為1.5g，分次給予。(4)透析時劑量：尿毒癥患者在血液透析開始時靜脈注射1g，透析全程中可獲得有效血藥濃度，透析后再靜脈注射1g，有效血藥濃度可維持48h；也可在透析期間每6～12小時給予1g劑量，以維持血中有效藥物濃度。2.兒童：靜脈給藥：①一般用量：每天50～100mg/kg，分4次給藥；1周內(nèi)的新生兒每12小時20mg/kg，大于1周者每8小時20mg/kg。②預(yù)防手術(shù)后感染：術(shù)前0.5h和手術(shù)期間按20～30mg/kg給藥，術(shù)后每6小時給藥1次。 | |
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| 1.與氨基糖苷類藥(如慶大霉素、妥布霉素)聯(lián)用時對腸桿菌屬細(xì)菌和假單胞菌的某些感染菌株有協(xié)同抗菌作用。2.與克拉維酸合用可增強(qiáng)本藥對某些因產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。3.在體外與利福平或萬古霉素合用可增強(qiáng)對耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。4.與丙磺舒同用可抑制本藥在腎臟的排泄；同時口服丙磺舒可使本藥血藥濃度峰值提高近3倍。5.與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥同用可增加腎毒性。6.與卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥同用可增加腎毒性。7.與氨基糖苷類藥同用可增加腎毒性。 | |
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| 頭孢噻吩為第一代頭孢菌素。臨床主要用于金黃色葡萄球菌及鏈球菌感染。亦可用于革蘭陰性菌所致的尿路感染。由于本品對金黃色葡萄球菌有較強(qiáng)的抗菌活性和對青霉素酶穩(wěn)定，使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物，對金黃色葡萄球菌所致的菌血癥的療效也滿意，可作為葡萄球菌感染的心內(nèi)膜炎的選用藥物。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青霉素的藥品，但療效較青霉素差且價格昂貴。 | |
