地紅霉素

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地紅霉素副作用;別名:地利茲霉素、ASE-136BS;地紅霉素適應(yīng)癥:適用于慢性支氣管炎、社區(qū)獲得性肺炎、咽炎、扁桃體炎等。用于支原體、衣原體引起的泌尿系統(tǒng)感染。本品不適用于敗血癥(菌血癥)。;地紅霉素藥理學(xué)作用:本品具有類(lèi)似于紅霉素的抗菌譜。對(duì)衣原體、支原體有強(qiáng)大的抑制作用，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性桿菌，本品的活性低于紅霉素2～4倍。對(duì)百日咳桿菌，本品的活性強(qiáng)于紅霉素4倍。本品的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03～0.12μg/ml時(shí)就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時(shí)也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時(shí)分別受到抑制。抗生霉素的A族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對(duì)地紅霉素也有抗藥性。對(duì)紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。本品并不抑制需氧革蘭陽(yáng)性菌。一般來(lái)講，地紅霉素活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥在pH值為8.0比pH值為6.0時(shí)活性大1～4倍。地紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對(duì)流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。本品對(duì)腸球菌和多數(shù)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌耐藥，與其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物有密切的交叉耐藥關(guān)系。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：抗生素二級(jí)分類(lèi)：大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Dirithromycin

藥品別名

地利茲霉素、ASE-136BS

藥物劑型

片劑：250mg，500mg。

藥理作用

本品具有類(lèi)似于紅霉素的抗菌譜。對(duì)衣原體、支原體有強(qiáng)大的抑制作用，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性桿菌，本品的活性低于紅霉素2～4倍。對(duì)百日咳桿菌，本品的活性強(qiáng)于紅霉素4倍。本品的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03～0.12μg/ml時(shí)就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時(shí)也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時(shí)分別受到抑制�？股顾氐腁族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對(duì)地紅霉素也有抗藥性。對(duì)紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC₉₀是0.5μg/ml和8μ/ml。本品并不抑制需氧革蘭陽(yáng)性菌。一般來(lái)講，地紅霉素活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥在pH值為8.0比pH值為6.0時(shí)活性大1～4倍。地紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對(duì)流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。本品對(duì)腸球菌和多數(shù)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌耐藥，與其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物有密切的交叉耐藥關(guān)系。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收迅速。絕對(duì)生物利用度約10%。每天口服本品250mg，于第1天和第10天，達(dá)峰時(shí)間分別為3.9和4.1h；達(dá)峰濃度分別為0.3和0.4mg/L，蛋白結(jié)合率為15%～30%，表現(xiàn)分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn與紅霉素相比，本品均顯示血漿藥物濃度峰值較低，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。本品的終末消除半衰期為16～56h，本品從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關(guān)。在所有動(dòng)物的呼吸道和泌尿生殖器中測(cè)出有高濃度的本品。大鼠一次靜脈注射本品的¹⁴C標(biāo)記物10mg/kg，4天后劑量的60%排泄于糞中，15%于尿中，約20%在體中檢得。由于本品的這種蓄積作用，靶組織得到了比紅霉素高的給藥量。本品迅速分布于所有組織，組織峰值濃度在5～10h達(dá)到。一次給藥24h后和多次給藥后發(fā)現(xiàn)本品的組織濃度都在MIC以上。在每天1次口服0.25g和0.5g多次后，穩(wěn)態(tài)組織濃度大于1μg/ml，而紅霉素在給藥后3～5h測(cè)得的組織濃度低，在24h，未測(cè)出有活性。本品和其主要代謝物在組織中具有相似活性；據(jù)認(rèn)為本品在組織中是轉(zhuǎn)變成代謝物，然后代謝物緩緩重分布于血漿。本品在對(duì)20名健康志愿者的研究中口服0.5g，每天4次，連續(xù)7天，藥物在血清和唾液中的濃度較低，糞便中濃度較高。該化合物影響口腔和小腸的微生物群。本品在組織中有長(zhǎng)時(shí)間的較高的濃度，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～4h，同時(shí)，其代謝產(chǎn)物有較高的濃度。地紅霉素部分在肝臟中代謝。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素都通過(guò)細(xì)胞色素P₄₅₀微粒體酶系統(tǒng)產(chǎn)生去甲基化作用。地紅霉素的代謝產(chǎn)物具有相同的活性。本品主要由糞便與膽汁排泄，只有少量成分經(jīng)尿液排泄。代謝物隨著服用方法的不同而不同。本品在體內(nèi)能維持較長(zhǎng)時(shí)間的高濃度。

適應(yīng)證

適用于慢性支氣管炎、社區(qū)獲得性肺炎、咽炎、扁桃體炎等。用于支原體、衣原體引起的泌尿系統(tǒng)感染。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn本品不適用于敗血癥(菌血癥)。

禁忌證

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)于溶血性鏈球菌所致的腭扁桃體炎須至少給藥10天以上，以減少?gòu)?fù)發(fā)率和風(fēng)濕熱綜合征。2.對(duì)輕度肝、膽、腎損傷者不需調(diào)整劑量。

不良反應(yīng)

1.不良反應(yīng)主要為消化系統(tǒng)反應(yīng)，如腹痛、惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、便秘、稀便、口干、口腔潰瘍、味覺(jué)改變等；其他有頭痛、頭暈、咳嗽加劇、皮疹、瘙癢等。2.實(shí)驗(yàn)室檢查可見(jiàn)血小板增加；ALT、AST膽紅素、肌酐上升等。

用法用量

每次500mg，每天1次，吃飯時(shí)服用，療程根據(jù)病情為7～14天。老年人不需更改劑量。對(duì)輕度肝功能不足和慢性腎衰竭的患者亦不必調(diào)整劑量。

藥物相應(yīng)作用

由于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物能廣泛與糖蛋白結(jié)合，故能與糖蛋白結(jié)合的其他藥物均可導(dǎo)致地紅霉素血藥濃度降低18%，血漿峰濃度降低約26%。

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

1.地紅霉素抗菌活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥在pH8.0比pH6.0時(shí)活性大1～4倍。地紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對(duì)流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。2.與紅霉素相比，地紅霉素在軟組織的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)有所改善，本品顯示血漿藥物峰濃度值較低，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。本品的終末消除半衰期為16～56h，本品從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關(guān)。在所有動(dòng)物的呼吸系統(tǒng)和泌尿生殖系統(tǒng)中測(cè)出有高濃度的本品。大鼠一次靜注本品的¹⁴C標(biāo)記物10mg/kg，4天后劑量的60%排泄于糞中，15%排泄于尿中，約20%在鼠體中檢得。由于本品的這種蓄積作用，靶組織得到比紅霉素高的給藥量，其清除半衰期長(zhǎng)，一天僅服用1次。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn本品對(duì)支原體、衣原體引起的非淋菌性尿道炎等泌尿系統(tǒng)感染效果好。

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