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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗腫瘤抗生素 三級分類： | |
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| STZ是由不產(chǎn)色鏈霉菌產(chǎn)生或人工合成的抗生素，能抑制腫瘤細胞DNA合成，并能抑制嘧啶核苷代謝和糖原異生的某些關(guān)鍵酶。在體內(nèi)，STZ能自發(fā)分解并產(chǎn)生引起DNA雙鏈交聯(lián)的甲基碳化離子。與其他亞硝脲類藥物比較，STZ的烷化活性相對較弱。 | |
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| 動物實驗中，STZ能損害胰島β細胞。藥理學研究表明，靜脈給藥后藥物迅速代謝。給藥3h后，血漿中已檢測不出藥物。STZ的代謝為三相，終末半衰期40h，24h內(nèi)隨尿排出的10%～20%。藥物及其代謝物可進入腦脊液，并至少在24h內(nèi)維持一定濃度，但在不同患者，藥物在腦脊液中的分布變化較大。 | |
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| 1.緩慢注射，以避免局部不適感。2.對胰島β細胞有細胞毒作用，可引起低血糖，與影響糖耐量的任何藥物有明顯相互作用。另外，應避免與引起腎毒性的其他藥物合用。3.藥物外滲后可能引起組織壞死。 | |
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| 1.顯著性毒性為胃腸道或腎毒性。當發(fā)生嚴重惡心和嘔吐時，應用常規(guī)止吐藥物效果較差。STZ可加重或引起十二指腸潰瘍。腎毒性則表現(xiàn)為蛋白尿和氮質(zhì)血癥，個別病例可能出現(xiàn)永久性腎小管損害。2.骨髓抑制一般較輕。 | |
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| 1.一種用法為1g/m2靜脈注射，每周1次，連用4周。醫(yī)學/全在線m.52667788.cn2.另一種用法是500mg/m2靜脈注射，每周1次，連用5周，每6周重復。 | |
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| STZ是治療胰島細胞瘤最有效的藥物。主要副作用是腎毒性及胰島β細胞損傷。治療期間應注意定期檢測腎功能和血糖。另外，用藥時應避免藥物漏出血管外。STZ是治療胰島細胞瘤最有效的單藥，研究表明，STZ加5-FU的療效優(yōu)于單用STZ。美國東部腫瘤組(ECOG)比較了單用STZ或STZ加5-FU的療效，在82例可評價療效患者中，42例單用STZ，有效率為36%(15/82)；40例接受聯(lián)合化療，有效率為63%(25/40)，中位生存期分別為16.5個月和26個月。STZ單藥治療類癌的有效率為30%，聯(lián)合用藥的療效各學者報道不一，Norton等收集1979～1987年文獻，有效率為22%～40%(STZ＋5-FU、STZ＋CTX、ADM＋CTX＋STZ、STZ＋ADM)。ECOG比較了STZ＋5-FU和STZ＋CTX的療效，總例數(shù)89例，結(jié)果兩組的有效率(33%和26%)、緩解期(7個月和6個月)以及生存時間(11.2個月和12.5個月)均無差異。另外，STZ可與其他藥物合用治療霍奇金病、胰腺癌和大腸癌。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn | |
