洛撒蒽醌

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洛撒蒽醌副作用;別名:賓曲唑爾、Biantrazole、CI-941;洛撒蒽醌適應(yīng)癥:乳腺癌、胃癌及前列腺癌。;洛撒蒽醌藥理學(xué)作用:本品為蒽吡唑類(anthrapyrazoles)之一，即模擬蒽環(huán)類將吡唑環(huán)駢臺到蒽二酮結(jié)構(gòu)上合成的。其實驗抗瘤譜及活性類似多柔比星而比米托蒽醌(MXT)及胺吖啶(mAMSA)強(qiáng)。對DNA有高親和力的嵌入性結(jié)合，低濃度下抑制DNA合成(主要抑制DNA多聚酶)。細(xì)胞接觸本藥后可引起與蛋白質(zhì)結(jié)合的DNA斷鏈堆積，提示其抑制DNA拓?fù)涿涪�。其抗藥性是因胞�?nèi)藥物蓄積減少所致，屬多藥抗藥性(MDR)。其結(jié)構(gòu)與多柔比星不同，較難被還原產(chǎn)生半醌自由基，故對心臟毒性較小。本品導(dǎo)致白細(xì)胞減少的劑量無積蓄性，胃腸癥狀輕中度。用藥5個療程以上病人的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)下降中位數(shù)僅6%。觀察6個月無惡化，且部分病人略有恢復(fù)。30例晚期乳腺癌有效率63%(2例完全緩解，17例部分緩解)，中位數(shù)有效期28周(4～70周)。治療乳癌療效較肯定，現(xiàn)已試用于胃癌及前列腺癌。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：其他三級分類：

藥品英文名

Losaxantrone

藥品別名

賓曲唑爾、Biantrazole、CI-941

藥物劑型

針劑：25mg。

藥理作用

本品為蒽吡唑類(anthrapyrazoles)之一，即模擬蒽環(huán)類將吡唑環(huán)駢臺到蒽二酮結(jié)構(gòu)上合成的。其實驗抗瘤譜及活性類似多柔比星而比米托蒽醌(MXT)及胺吖啶(mAMSA)強(qiáng)。對DNA有高親和力的嵌入性結(jié)合，低濃度下抑制DNA合成(主要抑制DNA多聚酶)。細(xì)胞接觸本藥后可引起與蛋白質(zhì)結(jié)合的DNA斷鏈堆積，提示其抑制DNA拓?fù)涿涪�。其抗藥性是因胞�?nèi)藥物蓄積減少所致，屬多藥抗藥性(MDR)。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn其結(jié)構(gòu)與多柔比星不同，較難被還原產(chǎn)生半醌自由基，故對心臟毒性較小。本品導(dǎo)致白細(xì)胞減少的劑量無積蓄性，胃腸癥狀輕中度。用藥5個療程以上病人的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)下降中位數(shù)僅6%。觀察6個月無惡化，且部分病人略有恢復(fù)。30例晚期乳腺癌有效率63%(2例完全緩解，17例部分緩解)，中位數(shù)有效期28周(4～70周)。治療乳癌療效較肯定，現(xiàn)已試用于胃癌及前列腺癌。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn

藥動學(xué)

適應(yīng)證

乳腺癌、胃癌及前列腺癌。

禁忌證

注意事項

與多柔比星、長春堿及胺苯吖啶等有交叉抗藥性，可受維拉帕米(VPM)扭轉(zhuǎn)。

不良反應(yīng)

可致白細(xì)胞減少，為限量毒性。還可致惡心、嘔吐、脫發(fā)及黏膜炎。靜脈滴注局部有紅斑、疼痛、燒灼感及靜脈炎。

用法用量

靜脈滴注：一般成人每3周1次，每次劑量50mg/m²。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn遵醫(yī)囑。

藥物相應(yīng)作用

專家點評