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| 一級(jí)分類(lèi)：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：性腺疾病用藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 枸櫞酸他莫昔芬、枸櫞酸三苯氧胺、三苯氧胺、諾瓦得士、三苯氧胺檸檬酸鹽昔芬、它莫芬、抑乳癌、Nolvadex、Tam、TamoxifenCitrate | |
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| 為合成的抗雌激素藥物。結(jié)構(gòu)類(lèi)似雌激素，能與雌二醇競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體，與雌激素受體形成穩(wěn)定的復(fù)合物，并轉(zhuǎn)運(yùn)入核內(nèi)，阻止染色體基因開(kāi)放，從而使癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和發(fā)育受到抑制。 | |
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| 本藥口服20mg后，4～7h達(dá)血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4天或更長(zhǎng)時(shí)間后可由于腸肝循環(huán)出現(xiàn)第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉(zhuǎn)移，數(shù)月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續(xù)數(shù)周。本藥在肝內(nèi)代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結(jié)合的作用。本藥大部分以結(jié)合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。本品母體化合物清除半衰期為5～7天，代謝產(chǎn)物氮-去甲基他莫昔芬為14天。 | |
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| 1.乳腺癌術(shù)后輔助治療，用于雌激素受體陽(yáng)性者，特別是絕經(jīng)后年齡60歲以上的患者療效較好。2.晚期乳腺癌，或治療后復(fù)發(fā)者。對(duì)皮膚、淋巴結(jié)及軟組織轉(zhuǎn)移療效較好。子宮內(nèi)膜癌。 | |
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| 1.用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。2.對(duì)長(zhǎng)期服用本品并有血栓栓塞危險(xiǎn)的患者，治療期間應(yīng)定期檢查血象。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期檢查血鈣。在用本品進(jìn)行2年以上長(zhǎng)期治療期間，要定期對(duì)肝功能進(jìn)行檢測(cè)。3.當(dāng)出現(xiàn)異常的陰道出血時(shí)，應(yīng)立即就診，并進(jìn)行全面檢查。陰道大量出血時(shí)應(yīng)停藥。4.用本品治療的患者有增加子宮內(nèi)膜癌發(fā)生的危險(xiǎn)，所以應(yīng)當(dāng)進(jìn)行仔細(xì)的婦科檢查。5.使用本品可出現(xiàn)突發(fā)性卵巢功能性囊腫和月經(jīng)過(guò)多及不規(guī)則子宮出血。因此，若絕經(jīng)前必須使用本藥，應(yīng)同時(shí)服用抗促性腺激素藥物。 | |
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| 1.胃腸道反應(yīng)：食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉。2.繼發(fā)性抗雌激素作用：面部潮紅、外陰瘙癢、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)、白帶增多、陰道出血等。3.神經(jīng)精神癥狀：頭痛、眩暈、抑郁等。4.大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致視力障礙，如白內(nèi)障。5.骨髓抑制：少數(shù)患者可有一過(guò)性白細(xì)胞和血小板減少。6.其他：皮疹、脫發(fā)、體重增加、肝功有異常等。 | |
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| 1.乳腺癌：對(duì)雌激素受體陽(yáng)性的乳腺癌患者效果較好�？诜看�10～20mg，每天2次。2.子宮內(nèi)膜癌：本品有促使孕激素受體水平升高作用。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)m.52667788.cn孕激素受體水平低者可先用本品使受體水平升高后，再用孕激素治療，或兩者同時(shí)應(yīng)用，以提高療效。一般劑量每次口服10～20mg，每天2次。 | |
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| 1.本品與阿霉素、長(zhǎng)春新堿、甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強(qiáng)活性和療效，但應(yīng)注意合用劑量。2.與苯巴比妥合用，可降低本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。3.雌激素可影響本品治療效果，不宜與雌激素藥物合用。4.抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內(nèi)pH值。使本品腸衣片提前分解，對(duì)胃有刺激作用。故與上述藥物合用應(yīng)間隔1～2h。5.與抗維生素K的藥物合用有增加抗凝血藥的作用，有增加出血的危險(xiǎn)，故不宜合用。6.與氨魯米特合用會(huì)降低本品的代謝而降低其藥效。7.與環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危險(xiǎn)，合用時(shí)必須權(quán)衡利弊。8.本品可能增加環(huán)孢霉素的血藥濃度。9.與依托泊苷合用可增加本品的毒性。10.本品可以通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶而降低來(lái)曲唑的血藥濃度。 | |
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| 本品臨床治療乳腺癌的有效率一般在30%左右，雌激素受體陽(yáng)性的患者療效較好，陰性患者療效較差。絕經(jīng)前和絕經(jīng)后患者均可使用，而絕經(jīng)后用藥較絕經(jīng)前和年輕患者的效果好。從病灶部位來(lái)看，皮膚、淋巴結(jié)和軟組織的療效好，骨和內(nèi)臟轉(zhuǎn)移的效果差。本品用于治療卵巢癌的療效優(yōu)于其他雌激素類(lèi)制劑，而副作用則明顯較低。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)m.52667788.cn | |
