2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識二重點(diǎn)：平喘藥

2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)二復(fù)習(xí)指導(dǎo)：平喘藥

平喘藥按照機(jī)制分類

1.腎上腺素能β2受體激動劑：沙丁胺醇、特布他林、XX特羅

2.M膽堿受體阻斷劑：異丙托溴銨、噻托溴銨

3.磷酸二酯酶抑制劑：茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿

4.白三烯受體阻斷劑：孟魯司特、扎魯司特

5.吸入性糖皮質(zhì)激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

前三類平喘藥適用于緩解哮喘發(fā)作，后兩類平喘藥具有抗炎作用，適用于控制或預(yù)防哮喘發(fā)作。

β2受體激動劑(2015年A型題、B型題，2016年A型題、B型題，2017年A型題，共6分)

(一)作用特點(diǎn)

主要通過呼吸道平滑肌和肥大細(xì)胞等細(xì)胞膜表面的β2受體，從而松弛支氣管平滑肌，緩解哮喘癥狀。

β2受體激動劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥。

1.短效β2受體激動劑有沙丁胺醇和特布他林，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。吸入用的劑型有氣霧劑、干粉劑和溶液。其中氣霧劑和干粉劑不適用于重度哮喘發(fā)作，溶液經(jīng)霧化泵吸入適用于輕至重度哮喘發(fā)作。

2.長效β2受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅及沙丁胺醇控釋片。

(1)長效口服β2受體激動劑可明顯減輕哮喘的夜間癥狀。

(2)長效β2受體激動劑不推薦單獨(dú)使用，須與吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用，不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥。

(3)沙美特羅吸入給藥l0-20min開始起效，支氣管擴(kuò)張作用持續(xù)12h，特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作。與糖皮質(zhì)激素配伍使用，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案。

(二)典型不良反應(yīng)

1.高劑量β2受體激動劑可引起嚴(yán)重的低鉀血癥，尤其是危重型哮喘患者。

2.常見不良反應(yīng)包括震顫(尤其手震顫)、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。

3.長期、單一應(yīng)用β2受體激動劑，產(chǎn)生耐藥性。

(三)藥物相互作用

1.危重型哮喘或急性哮喘發(fā)作時，可能出現(xiàn)低血鉀。糖皮質(zhì)激素、利尿劑可加重低血鉀風(fēng)險，故合并用藥患者在用藥前后及用藥期間需要監(jiān)測血鉀濃度。

2.β受體阻斷劑(普萘洛爾)能拮抗本類藥的支氣管擴(kuò)張作用，故不宜合用。

3.與茶堿類藥合用，增強(qiáng)對支氣管平滑肌的松弛作用，不良反應(yīng)也加重。

(四)用藥監(jiān)護(hù)

1.對哮喘急性發(fā)作宜選用短效藥

短效β2受體激動劑通常在數(shù)分鐘內(nèi)起效，適用于迅速緩解輕、中度哮喘急性癥狀，短效吸入劑應(yīng)按需間歇使用，不宜長期、單一使用，也不宜過量應(yīng)用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應(yīng)。

β2受體激動劑的緩釋及控釋制劑維持平喘作用維持時間較長，適用于防治反復(fù)發(fā)作性哮喘和夜間哮喘。

2.推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療

吸入性糖皮質(zhì)激素與長效β2受體激動劑或長效 M 膽堿受體阻斷劑聯(lián)合使用，兩者具有協(xié)同的抗炎和平喘作用，尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長期治療。

3.規(guī)范應(yīng)用吸入給藥

(1)β2受體激動劑首選吸入給藥。

(2)β2受體激動劑首選吸入給藥妊娠期婦女需要大劑量β2受體激動劑時，宜選擇吸入劑，避免使用注射液。因為注射液會影響子宮肌層，也可影響心臟。

(3)靜脈用藥會增加血糖濃度，故糖尿病患者使用時需監(jiān)測血糖。

4.注意用藥的安全性

(1)本類藥品存在交叉過敏。

(2)嚴(yán)重哮喘發(fā)作者，沙丁胺醇和特布他林霧化給藥時最好配合吸氧。

(五)主要藥品

1.沙丁胺醇

【適應(yīng)證】用于緩解支氣管哮喘或喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病癥。

2.特布他林

【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

3.沙美特羅

【適應(yīng)證】用于防治支氣管哮喘，包括夜間哮喘和運(yùn)動引起的支氣管痙攣;與支氣管擴(kuò)張劑和吸入性糖皮質(zhì)激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性氣道疾病。(本品僅適用于吸入給藥)

白三烯受體阻斷劑(2015年B型題，共1分)

(一)作用機(jī)制及特點(diǎn)

白三烯是花生四烯酸的代謝產(chǎn)物之一，白細(xì)胞趨化劑和激動劑，可引起氣道平滑肌收縮，增加血管通透性，增加黏液分泌，促進(jìn)嗜酸性粒細(xì)胞在氣道聚集，并能促進(jìn)氣道結(jié)構(gòu)細(xì)胞的增殖，從而參與氣道重塑，是哮喘發(fā)病機(jī)制中最重要的炎癥介質(zhì)之一。

白三烯受體阻斷劑可尤其適用于阿司匹林哮喘、運(yùn)動性哮喘、無法應(yīng)用或不愿使用吸入性糖皮質(zhì)激素的哮喘患者，以及同時伴有過敏性鼻炎的哮喘患者。

(二)用藥監(jiān)護(hù)

1.急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用白三烯受體阻斷劑

(1)在治療急性哮喘上，白三烯受體阻斷劑療效尚未確定，不宜應(yīng)用于急性發(fā)作的治療或解除哮喘急性發(fā)作時的支氣管痙攣，不宜突然代替糖皮質(zhì)激素。

(2)白三烯受體阻斷劑的起效緩慢，作用較弱相當(dāng)于色甘酸鈉，一般連續(xù)應(yīng)用 4 周后才見療效，且有蓄積性，僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制，或合用以減少糖皮質(zhì)激素和β2受體激動劑的劑量。

(3)在治療哮喘上不宜單獨(dú)應(yīng)用。

2.提倡聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素

(1)在與吸入性糖皮質(zhì)激素的聯(lián)合治療方案中，應(yīng)減少合用藥物劑量。

(2)患者使用吸入性糖皮質(zhì)激素，合用白三烯受體阻斷劑后，糖皮質(zhì)激素需漸減劑量，少數(shù)患者逐漸減量后甚至可完全停用糖皮質(zhì)激素。

(三)主要藥品

孟魯司特

【適應(yīng)證】用于15歲及 15歲以上哮喘患者的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘以及預(yù)防運(yùn)動誘發(fā)的支氣管哮喘，也用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。

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