通用名 | 馬來酸依那普利片 |
曾用名 | |
英文名 | ENALAPRIL MALEATE TABLETS |
拼音名 | MALAISUAN YINAPULI PIAN |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉
(Enalaprilat),后者強烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全
身血管舒張,引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模
型均有明顯降壓作用。 |
藥代動力學(xué) | 依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝
物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收,本品與食物同服,
不影響它的生物利用度,服藥后1小時,血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后
3.5~4.5小時,依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值,半衰期為11小時。肝功能異常
者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于
全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天
后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長為30~35
小時,依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于
30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
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適應(yīng)癥 | 用于治療原發(fā)性高血壓。 |
用法用量 | 口服。開始劑量為一日5~10mg,分1~2次服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐
清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量,一般有
效劑量為一日10~20mg,一日最大劑量一般不宜超過40mg,本品可與其它降壓
藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強,但不宜與潴鉀利尿劑合用。
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不良反應(yīng) | 可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、
面紅、皮疹和蛋白尿等。必要時減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少,需停藥。 |
禁忌癥 | 對本品過敏者或雙側(cè)性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴(yán)重受損者慎用。 |
注意事項 | 1.個別病人,尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少者,可能會引起血壓過度下
降,故首次劑量宜從2.5mg開始。
2.定期作白細(xì)胞計數(shù)和腎功能測定。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | 兒童慎用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | (1)5mg (2)10mg |
有效期 | |