溴哌利多

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溴哌利多

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗精神病藥

藥物名稱：

溴哌利多

英文名稱：

Bromperidol

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	溴苯哌丁苯	Agostine、Azurene、Bromidol、Consilinon、Impromen、Tesoprel

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	細(xì)粒劑	10mg(1％)
2	片劑	1mg，3mg，6mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為苯丁酮類抗精神病藥，特別適用于精神分裂癥的幻覺(jué)、妄想狀態(tài)，顯效迅速，作用持久。
(1)本品對(duì)大、小鼠的抗阿樸嗎啡作用，對(duì)小鼠的抗苯異丙胺作用，對(duì)大鼠條件回避反應(yīng)的抑制作用等抗多巴胺作用，均與氟哌啶醇強(qiáng)度相同。
(2)對(duì)狗的抗阿樸嗎啡作用持續(xù)時(shí)間比氟哌啶醇長(zhǎng)。
(3)對(duì)大鼠僵住癥的誘發(fā)作用比氟哌啶醇弱。
(4)在大鼠的實(shí)驗(yàn)中，可使腦內(nèi)多巴胺的代謝周轉(zhuǎn)亢進(jìn)，其作用對(duì)側(cè)坐核(nucleus
accumbens)比紋狀體強(qiáng)。
(5)在大鼠的離體試驗(yàn)中，對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體(氫-3-氟哌啶醇結(jié)合部位)具高度親和性。
(6)本品通過(guò)行為藥理學(xué)和神經(jīng)化學(xué)方法已確認(rèn)具有強(qiáng)烈的中樞性抗多巴胺作用。

藥動(dòng)學(xué)：

健康成人口服3mg后吸收迅速，在4～6小時(shí)后達(dá)到血藥濃度峰值。血藥濃度半衰期為20.2～31.0小時(shí)。患者連服28日，每日9mg(一次或分3次)，檢測(cè)早晨給藥前的血藥濃度，于第7日后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，兩種給藥方法顯示大致相同的血藥濃度。健康成人口服本品3mg，在給藥后72小時(shí)內(nèi)隨尿排出的本品葡萄糖醛酸結(jié)合物約占劑量的18％，其大部分于給藥后24小時(shí)內(nèi)排出。

適應(yīng)癥：

精神分裂癥。

用法用量：

口服，通常成人每日3～18mg�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減，最多每日可給36mg。

不良反應(yīng)：

1158例中不良反應(yīng)發(fā)生率為58％(675例)。
(1)循環(huán)系統(tǒng)：偶見(jiàn)血壓下降、心動(dòng)過(guò)速、心悸、胸悶等，應(yīng)仔細(xì)觀察。還可引起心電圖QT間期延長(zhǎng)，T波變化等，異常時(shí)應(yīng)減量或停藥。
(2)馬林氏綜合征：出現(xiàn)沉默少動(dòng)、嚴(yán)重肌強(qiáng)直、吞咽困難、心動(dòng)過(guò)速、血壓變動(dòng)、出汗等，如繼之發(fā)熱，應(yīng)停藥并降低體溫、補(bǔ)充水分。常見(jiàn)白細(xì)胞增多和血清肌酸磷酸激酶上升、腎功能低下伴肌紅蛋白尿。氟哌啶醇等可引起持續(xù)高熱、意識(shí)障礙、呼吸困難、虛脫、脫水、急性腎衰，甚至死亡。
(3)偶見(jiàn)肝功能障礙，皮疹等異常時(shí)應(yīng)停藥。
(4)錐體外系癥狀：帕金森氏綜合征、運(yùn)動(dòng)障礙、靜坐不能、運(yùn)動(dòng)不能、吞咽障礙。長(zhǎng)期給藥偶見(jiàn)口周等不隨意運(yùn)動(dòng)。
(5)眼：偶見(jiàn)眼調(diào)節(jié)障礙。氟哌啶醇長(zhǎng)期或大量給藥可引起角膜和晶狀體混濁及角膜等色素沉著。
(6)偶見(jiàn)貧血、白細(xì)胞減少、月經(jīng)異常、體重增加或減少等，罕見(jiàn)男子女性型乳房、乳汁分泌。氟哌啶醇等罕見(jiàn)抗利尿激素分泌異常綜合征。
(7)氟哌啶醇等罕見(jiàn)腸麻痹，并轉(zhuǎn)變?yōu)槁楸孕阅c梗阻。發(fā)生腸麻痹時(shí)應(yīng)停藥，并應(yīng)注意本品可掩蓋其惡心、嘔吐癥狀。
(8)睡眠障礙、焦慮、困倦、眩暈、步態(tài)蹣跚、頭痛、頭重，偶見(jiàn)感覺(jué)異常、性欲異常、痙攣發(fā)作，罕見(jiàn)意識(shí)障礙、抑郁等。
(9)其它：口渴、乏力、倦怠感，偶見(jiàn)鼻塞、發(fā)熱、出汗、潮紅、水腫、排尿困難、手足麻木、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、直立性眩暈。

相互作用：

與巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制藥并用或飲酒，可相互增強(qiáng)作用，應(yīng)減量慎用。本品可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用而使血壓下降。氟哌啶醇與鋰并用可引起心電圖變化、嚴(yán)重錐體外系癥狀、持續(xù)性運(yùn)動(dòng)障礙、突發(fā)性馬林氏綜合征及不可逆性腦功能障礙。

注意事項(xiàng)：

禁用于昏迷的患者或受巴比妥類等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥強(qiáng)烈影響的患者、嚴(yán)重心力衰竭患者、帕金森氏病患者、對(duì)苯丁酮類化合物過(guò)敏的患者。
慎用于：肝功能障礙患者，心血管疾病、低血壓患者或疑有上述疾病的患者(因可出現(xiàn)一過(guò)性血壓下降)，癲癇等痙攣性疾病或有其病史的患者(因可降低痙攣闊值)，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者(因易引起錐體外系癥狀)，老年人和小兒。藥物過(guò)敏患者，伴脫水、營(yíng)養(yǎng)不良等的虛弱患者(易引起馬林氏綜合征)亦應(yīng)慎用。
動(dòng)物試驗(yàn)見(jiàn)胚胎吸收增加等毒性，同類藥氟哌啶醇有致畸的可疑病例報(bào)告，故孕婦禁用。授乳期婦女使用本品應(yīng)停止授乳。小兒用藥的安全性尚未確定。
本品可引起困倦，注意力、集中力、反射運(yùn)動(dòng)能力等降低，故用藥期內(nèi)應(yīng)避免危險(xiǎn)的機(jī)械操作。

療效評(píng)價(jià)：

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