| 公開(公告)號 | CN1926110A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580006343.8 |
| 申請日期 | 2005.03.03 |
| 專利名稱 | 新型雜環(huán)基取代的羥基-6-苯基菲啶和其作為PDE4抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D221/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.3 EP 04005005.6;2004.12.7 EP 04106372.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·施密德特;D·弗洛克爾茨;A·哈策爾曼;C·齊特;J·巴西;D·馬克斯;H·-P·克利;U·考茨 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-03 PCT/EP2005/050946 |
| 進入國家日期 | 2006.08.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 具有結(jié)構(gòu)式I的化合物， 其中 R1是羥基，1-4C-烷氧基，3-7C-環(huán)烷氧基，3-7C-環(huán)烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基， R2是羥基，1-4C-烷氧基，3-7C-環(huán)烷氧基，3-7C-環(huán)烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，或其中 R1和R2一起是1-2C-亞烷基二氧基基團，R3是氫或1-4C-烷基，R31是氫或1-4C-烷基， 或，在根據(jù)本發(fā)明的第一實施方案(實施方案a)中， R4是-O-R41，其中 R41是氫，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羥基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，和 R5是氫或1-4C-烷基， 或，在根據(jù)本發(fā)明的第二實施方案(實施方案b)中， R4是氫或1-4C-烷基，和 R5是-O-R51，其中 R51是氫，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羥基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基， R6是氫，鹵素，1-4C-烷基或1-4C-烷氧基， R7是Het1，Het2，Har1，Het3或Har2，其中 Het1視需要被R71取代和是包含1-3個獨立地選自氮，氧和硫的雜原子的單環(huán)3-至7-元完全飽和雜環(huán)環(huán)基團，其中 R71是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Het2視需要被R72取代和是包含一個氮原子和視需要1-2個獨立地選自氮，氧和硫的其它雜原子，和其上鍵接一個或兩個氧代取代基的單環(huán)5-至7-元飽和或不飽和雜環(huán)環(huán)基團，其中 R72是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Har1視需要被R73取代和是包含1-4個獨立地選自氮，氧和硫的雜原子的單環(huán)5-元完全不飽和雜環(huán)環(huán)基團，其中 R73是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Het3視需要被R74取代和是包含一個氮原子和視需要一個選自氮，氧和硫的其它雜原子的單環(huán)5-或6-元部分不飽和雜環(huán)環(huán)基團，其中 R74是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， Har2視需要被R75和/或R76取代和表示包含1-3個氮原子的單環(huán)6-元完全不飽和雜環(huán)環(huán)基團，其中 R75是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷基硫代，鹵素，羥基，氨基，單-或二1-4C-烷基氨基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基， R76是1-4C-烷氧基，1-4C-烷基硫代，羥基，氨基或單-或二1-4C-烷基氨基， 和這些化合物的鹽，N-氧化物和N-氧化物的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，其中R1是羥基，1-4C-烷氧基，3-7C-環(huán)烷氧基，3-7C-環(huán)烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，R2是羥基，1-4C-烷氧基，3-7C-環(huán)烷氧基，3-7C-環(huán)烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，或其中，R1和R2一起是1-2C-亞烷基二氧基基團，R3是氫或1-4C-烷基，R31是氫或1-4C-烷基或，在根據(jù)本發(fā)明的第一實施方案(實施方案a)中，R4是-O-R41，其中R41是氫，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羥基-2-C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，和R5是氫或1-4C-烷基，或，在根據(jù)本發(fā)明的第二實施方案(實施方案b)中，R4是氫或1-4C-烷基，和R5是-O-R51，其中R51是氫，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羥基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，R6是氫，鹵素，1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，R7是Het1，Het2，Hart，Het3或Har2，其中。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090311 英 |
