公開(公告)號
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CN1256334C
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公開(公告)日
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2006.05.17
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申請(專利)號
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CN02805870.4
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申請日期
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2002.02.25
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專利名稱
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用作IP拮抗劑的烷氧基羰基氨基苯甲酸或烷氧基羰基氨基四唑基苯基衍生物
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主分類號
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C07D307/80(2006.01)I
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分類號
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C07D307/80(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/0
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.3.2 US 60/272,872;2001.8.15 US 60/312,559
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申請(專利權)人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設計)人
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F·J·洛佩斯-塔比亞;D·尼燦;C·歐陽
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2002-02-25 PCT/EP2002/001943
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進入國家日期
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2003.09.02
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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通式I的化合物或其與堿形成的可藥用鹽其中G1選自基團a、b1和b2;和A選自苯基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基和噻吩基,所有這些基團均任選地被C1-C6烷基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、-SO2R′、-NR′SO2R″、-SO2NR′R″、-NR′R″或-COR′取代;R′和R″彼此獨立地是氫或C1-C6烷基;G2選自式c和d所示的基團;和R1和R2在每次出現(xiàn)時彼此獨立地選自氫、C1-C6烷基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、-NR′R″、-OR′、-NR′SO2R″、-SO2R′、-SO2NR′R″、-COR′、氰基、硝基,未取代的或被鹵素、C1-C6烷基、氰基、硝基或C1-C6烷氧基取代的苯基,和未取代的或被鹵素、C1-C6烷基、氰基、硝基或C1-C6烷氧基取代的雜芳基;且其中的R′和R″如上所定義;或者R1和R2如果相鄰的話,還可以與它們所連接的碳一起形成任選地被一個或兩個選自C1-C6烷基、鹵素、氰基和C1-C6烷氧基的取代基取代的芳香族環(huán);且n是選自0、1、2和3的整數(shù),其中“雜芳基”是指含有一個具有4至8個原子的環(huán)并且在環(huán)中含有一個或兩個選自氮、氧和硫的雜原子的一價芳環(huán)基團。
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摘要
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本發(fā)明涉及通常作為IP受體拮抗劑且由通式(I)所示的化合物,其中G1選自基團a、b1和b2;(式a、b1和b2)以及A和G2如說明書中所定義;或其單個的異構體、異構體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物。本發(fā)明還涉及含有該類化合物的藥物組合物、其用作治療劑的用途及其制備方法。
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國際公布
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2002-09-12 WO2002/070500 英
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