| 公開(公告)號(hào) | CN1217937C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01808228.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.17 |
| 專利名稱 | 用于制備三環(huán)化合物的中間產(chǎn)品的合成 |
| 主分類號(hào) | C07D221/16 |
| 分類號(hào) | C07D221/16;C07D213/79 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.18 US 60/198,341 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·博伊里爾;黃以誠;G·G·吳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2001/012494 2001.4.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.10.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;馬崇德 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)化合物的方法，它包括：(a)將式(II)化合物與式為R1NCO的異氰酸酯反應(yīng)以產(chǎn)生式(III)的化合物(b)任選地水解式(III)化合物以形成式(IV)的酰胺(c)使式(III)化合物或式(IV)的酰胺與式(V)的化合物在強(qiáng)堿存在時(shí)反應(yīng)以產(chǎn)生式(VI)的化合物和(d)使式(VI)的化合物環(huán)化以得到式(I)的化合物，其中R是H或Cl；M選自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2，RA是烷基；X是鹵素；R1選自烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷基烷基；并且L是離去基團(tuán)。 |
| 摘要 | 提供了一種制備式(Ⅰ)化合物的工藝，它包括：(a)將式(Ⅱ)化合物與分子式為R1NCO的異氰酸酯反應(yīng)以產(chǎn)生式(Ⅲ)的化合物；(b)任選地水解式(Ⅲ)化合物以形成式(Ⅳ)的酰胺；(c)使式(Ⅲ)化合物或式(Ⅳ)的酰胺與式(Ⅴ)的化合物在強(qiáng)堿存在時(shí)反應(yīng)以產(chǎn)生式(Ⅵ)的化合物；和(d)使式(Ⅵ)的化合物環(huán)化以得到式(Ⅰ)的化合物，其中R是H或Cl；M選自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2；RA是烷基；X是鹵素；R1選自烷基、芳基、芳基、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷基烷基；并且L是離去基團(tuán)。也提供了一種制備式(Ⅷ)化合物的工藝，它包括使式(Ⅱ)的化合物與CO2和質(zhì)子化劑反應(yīng)以得到式(Ⅷ)的化合物，其中M選自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2，其中RA是烷基并且X是鹵素。 |
| 國際公布 | WO2001/079175 英 2001.10.25 |
