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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:孕二烯酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

孕二烯酮

孕二烯酮副作用;別名:烯高諾酮、烯甲炔諾酮;孕二烯酮適應(yīng)癥:臨床上本品與炔雌醇組成復(fù)合片或三相片用作短效口服避孕藥,用于女性避孕。;孕二烯酮藥理學(xué)作用:本品為炔諾孕酮類孕激素,能抑制促性腺激素分泌,抑制排卵作用強(qiáng)度與炔諾孕酮相似。能抑制子宮內(nèi)膜生長,使宮頸黏液變稠,達(dá)到抗精子穿透和抗著床的作用。本品作為短效復(fù)方口服避孕藥的作用機(jī)制如下:1.抑制卵巢排卵:雌激素通過負(fù)反饋機(jī)制抑制下丘腦的促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,從而減少促卵泡激素的分泌,卵泡生長成熟過程受抑制,孕激素也同樣通過負(fù)反饋機(jī)制抑制垂體促黃體生成激素的釋放,阻礙卵子的成熟和排卵。2.改變子宮內(nèi)膜的形態(tài):由于孕激素的抗雌激素作用,子宮內(nèi)膜變薄、腺體減少,過早出現(xiàn)分泌功能不良的分泌現(xiàn)象,不利于受精卵著床。3.改變宮頸黏液的理化性質(zhì):在孕激素的影響下,宮頸腺體的分泌現(xiàn)象受到抑制,宮頸黏液量少、黏稠、混濁,生化性質(zhì)改變,不利于精子穿透。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:避孕藥 三級分類:短效口服避孕藥 
 藥品英文名
Gestodene
 藥品別名
烯高諾酮、烯甲炔諾酮
 藥物劑型
1.復(fù)方孕二烯酮片:每片含孕二烯酮0.075mg、炔雌醇0.03mg或0.02mg;2.孕二烯酮三相片:開始6天,每片含孕二烯酮0.05mg、炔雌醇0.03mg,其后5天和10天相應(yīng)每片含藥0.07mg、0.04mg和0.1mg、0.03mg。
 藥理作用
本品為炔諾孕酮類孕激素,能抑制促性腺激素分泌,抑制排卵作用強(qiáng)度與炔諾孕酮相似。能抑制子宮內(nèi)膜生長,使宮頸黏液變稠,達(dá)到抗精子穿透和抗著床的作用。本品作為短效復(fù)方口服避孕藥的作用機(jī)制如下:1.抑制卵巢排卵:雌激素通過負(fù)反饋機(jī)制抑制下丘腦的促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,從而減少促卵泡激素的分泌,卵泡生長成熟過程受抑制,孕激素也同樣通過負(fù)反饋機(jī)制抑制垂體促黃體生成激素的釋放,阻礙卵子的成熟和排卵。2.改變子宮內(nèi)膜的形態(tài):由于孕激素的抗雌激素作用,子宮內(nèi)膜變薄、腺體減少,過早出現(xiàn)分泌功能不良的分泌現(xiàn)象,不利于受精卵著床。3.改變宮頸黏液的理化性質(zhì):在孕激素的影響下,宮頸腺體的分泌現(xiàn)象受到抑制,宮頸黏液量少、黏稠、混濁,生化性質(zhì)改變,不利于精子穿透。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收好,達(dá)峰時(shí)間為1~2h,生物利用度為100%,消除半衰期為18h。血漿蛋白結(jié)合范圍較廣,與球蛋白結(jié)合率是75%~87%,與白蛋白結(jié)合率是13%~24%。孕二烯酮在肝臟代謝,≤1%的劑量以原形從尿中排出,約50%的攝入量自尿中以本品之A環(huán)還原形及多種羥化型代謝物排出。
 適應(yīng)證
臨床上本品與炔雌醇組成復(fù)合片或三相片用作短效口服避孕藥,用于女性避孕。
 禁忌證
禁用于乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異;蚪谟懈尾』黃疸史、腎病、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女、孕婦、乳婦。
 注意事項(xiàng)
1.服藥期間,每年應(yīng)定期體檢,發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)則應(yīng)及時(shí)停藥。2.在停藥7天內(nèi)仍未行經(jīng)時(shí),可開始服下一周期的藥。3.每天服用避孕藥時(shí)間應(yīng)相同,以免血藥濃度波動(dòng)大,影響避孕效果。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn4.出現(xiàn)下列癥狀時(shí)應(yīng)停藥:懷疑妊娠、血栓栓塞癥、視覺障礙、原因不明的劇烈性頭痛偏頭痛、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。5.嚴(yán)格按規(guī)定方法服藥,漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血,還可導(dǎo)致避孕失敗。6.服藥期限,以連續(xù)3~5年為宜,停藥觀察數(shù)月,體檢正常者,可再服用。7.連服2個(gè)周期未行經(jīng)者,應(yīng)查明閉經(jīng)原因,排除妊娠。8.服藥前半期發(fā)生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直至服完這個(gè)周期為止;如出血發(fā)生在服藥后半期,可每天加服1片避孕藥,到停藥為止;如出血量似月經(jīng)量,則應(yīng)停藥按行經(jīng)對待。
 不良反應(yīng)
1.生殖系統(tǒng)類早孕反應(yīng):表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈、食欲減退;突破性出血(多發(fā)生于漏服時(shí));閉經(jīng)(少數(shù)停藥后仍繼續(xù)閉經(jīng))。2.內(nèi)分泌系統(tǒng):體重增加;面部色素沉著、乳房脹。3.消化系統(tǒng):肝功能損害;肝良性腺瘤相對危險(xiǎn)性增高。4.心血管系統(tǒng):高血壓;年齡大于35歲的吸煙婦女患缺血性心臟疾患危險(xiǎn)性增加。5.高劑量雌激素復(fù)方片有增加血栓栓塞病的危險(xiǎn)性,有證據(jù)顯示含孕二烯酮的口服合成避孕藥同少見的患靜脈血栓栓塞有關(guān)。6.其他:(1)精神壓抑、頭痛、疲乏。(2)據(jù)報(bào)道孕二烯酮有很輕微的雄激素作用。7.一般在睡前服,不良反應(yīng)可減輕。
 用法用量
單相短效口服避孕藥應(yīng)于月經(jīng)第5天開始服用,每天服1片,連服22天,停藥后3~7天內(nèi)行經(jīng);于行經(jīng)的第5天再服下一個(gè)周期的藥。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn產(chǎn)后或流產(chǎn)后在月經(jīng)來潮后再服。三相片,每6天、5天和10天依次服用不同含量的藥片,每天1片。
 藥物相應(yīng)作用
1.影響避孕效果的藥物:(1)抗生素類抑制腸內(nèi)細(xì)菌繁殖,減少激素結(jié)合物的分解,減少腸肝循環(huán)。(2)誘導(dǎo)肝藥酶的藥物如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮(zhèn)痛藥。(3)三環(huán)類抗抑郁藥在肝臟與本品競爭共同的代謝酶。(4)抗癲癇藥:合用苯丙胺酯可增強(qiáng)低劑量的復(fù)合口服避孕藥中孕二烯酮的清除率,從而可能降低避孕藥的效果。2.與避孕藥合并應(yīng)用,藥效受影響的藥物:(1)降壓藥的降壓效果降低。(2)抗凝藥的抗凝效果降低。(3)降糖藥(如胰島素及口服降糖藥)控制糖尿病的療效降低。(4)三環(huán)類抗抑郁藥的效果增強(qiáng)。
 專家點(diǎn)評
本品為國外研制成的新一代避孕藥中較有前途的一種,是迄今孕激素作用最強(qiáng)而使用劑量最低的一種避孕藥。其孕激素活性為左炔諾孕酮的2倍,并且無雄激素和雌激素活性,有抗雌激素作用。本品也是迄今惟一發(fā)現(xiàn)有抗醛固酮活性的孕激素。能抑制促性腺激素分泌,抑制排卵作用強(qiáng)度與炔諾孕酮相似。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn由于其避孕效果可靠、周期控制好,對脂代謝能產(chǎn)生有利影響,提高高密度脂蛋白(HDL),故為目前最為理想的一種口服避孕藥。
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