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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：其他β內(nèi)酰胺類 三級(jí)分類： | |
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| 甲氧噻吩頭孢菌素、甲氧頭霉噻吩、噻吩甲氧頭孢霉素、頭孢甲氧霉素、頭孢甲氧噻、頭孢甲氧噻吩、頭孢噻吩、Mefoxin、MK-306 | |
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| 頭孢酊是頭霉素類抗生素。它是由鏈霉菌StreptomycesLactamdurans產(chǎn)生的頭酶素(CephamycinC)，經(jīng)半合成制得的一種新型抗生素。其母核與頭孢菌素相似，具抗菌性能也類似，習(xí)慣上被列入第二代頭孢菌素類中。頭孢西丁抗菌作用機(jī)制是通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞一個(gè)或多個(gè)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，抑制細(xì)菌分裂活躍細(xì)胞的胞壁合成，從而起抗菌作用。本藥抗菌作用特點(diǎn)是對(duì)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性球菌和革蘭陰性桿菌具有抗菌活性。本藥對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌及其他鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌(包括產(chǎn)酶株)、奇異變形桿菌、莫根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌科等革蘭陰性桿菌及消化球菌、消化鏈球菌、梭菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌均有良好抗菌活性。本藥對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、銅綠假單胞菌及多數(shù)腸桿菌屬無(wú)抗菌活性。 | |
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| 頭孢西丁口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射本藥1g，約5min后達(dá)血藥濃度峰值，約為24μg/ml。肌內(nèi)注射本藥1.0g，30min后達(dá)血藥濃度峰值，約為110μg/ml，4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。本藥表觀分布容積為0.13L/kg。藥物吸收后可廣泛分布于內(nèi)臟組織、皮膚、肌肉、骨、關(guān)節(jié)、痰液、腹腔積液、胸腔積液、羊水及臍帶血中。內(nèi)臟器官中以腎、肺含量較高。藥物在胸腔液、關(guān)節(jié)液和膽汁中均可達(dá)有效抗菌濃度。本藥極少向乳汁移行，也不易透過(guò)腦膜，但可透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)。本藥血清蛋白結(jié)合率約為70%。藥物在體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物代謝。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn肌內(nèi)注射，半衰期約為41～59min；靜脈注射，半衰期約為63.8min。給藥24h后，約80%～90%藥物以原形隨尿液排泄，極少量從膽汁排出。肌注1g后，尿中藥物濃度大于3000mg/L。正常人反復(fù)給藥未見藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能不全者，尤其是尿毒癥無(wú)尿時(shí)，藥物排泄時(shí)間明顯延長(zhǎng)。新生兒、早產(chǎn)兒，藥物排泄時(shí)間較成人延長(zhǎng)2～2.5倍。血液透析可清除85%的給藥量。 | |
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| 適用于治療敏感菌所致的下呼吸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、預(yù)防感染(包括腹膜炎、膽道感染)、敗血癥以及骨關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染。也適用于預(yù)防腹腔或盆腔手術(shù)后感染。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他頭孢菌素類藥過(guò)敏者。2.有青霉素過(guò)敏性休克史者。 | |
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| 1.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女；(2)高度過(guò)敏性體質(zhì)者；(3)嚴(yán)重肝、腎功能不全者；(4)胃腸道疾病，尤其是有結(jié)腸炎病史者；(5)2歲以下兒童。2.交叉過(guò)敏:對(duì)一種頭孢菌素類藥過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素類藥也可能過(guò)敏；對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素類藥過(guò)敏。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)應(yīng)用堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性；(2)高濃度頭孢西丁可使尿17-羥皮質(zhì)類固醇出現(xiàn)假性升高；(3)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。 | |
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| 1.過(guò)敏反應(yīng)：可見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)；罕見過(guò)敏性休克。2.消化系統(tǒng)：可見惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道癥狀。3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝異常(天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高)。4.腎毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮、肌酸、肌酐一過(guò)性升高；偶有致間質(zhì)性腎炎的報(bào)道。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn5.血液系統(tǒng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血紅蛋白降低，血小板、中性粒細(xì)胞減少，嗜酸粒細(xì)胞增多癥。6.長(zhǎng)期大劑量使用本藥可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。還可能引起維生素K，維生素B缺乏。7.肌內(nèi)注射部位可出現(xiàn)硬結(jié)、疼痛:靜脈注射劑量過(guò)大或過(guò)快時(shí)可產(chǎn)生灼熱感、血管疼痛，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射:每次1g，每8小時(shí)1次。(2)靜脈給藥:輕度感染:每次1g，每8小時(shí)1次。中度感染，每次1g，每4小時(shí)1次或每次2g，每6～8小時(shí)1次。危及生命的嚴(yán)重感染:每次2g，每4小時(shí)1次或每次3g，每6小時(shí)1次。每天最大劑量為12g。2.腎功能不全時(shí)劑量:腎功能不全者首次劑量1～2g，然后按其肌酐清除率制訂給藥方案:(1)肌酐清除率為每分鐘30～50ml者，每8～12小時(shí)用1～2g；(2)肌酐清除率為每分鐘10～29ml者，每12～24小時(shí)用1～2g；(3)肌酐清除率為每分鐘5～9ml者；每12～24小時(shí)用0.5～1g；(4)肌酐清除率小于每分鐘5ml者，每24～48小時(shí)用0.5～1g。3.兒童:靜脈給藥:(1)嬰兒(3個(gè)月以內(nèi)):不宜使用本藥。(2)兒童(3個(gè)月以上):每次13.3～26.7mg/kg，每6小時(shí)1次或每次20～40mg/kg，每8小時(shí)1次。 | |
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| 1.與氨基糖苷類藥合用有協(xié)同抗菌作用，但合用時(shí)可增加腎毒性。2.與丙磺舒合用可延遲本藥的排泄，升高頭孢西丁的血藥濃度及延長(zhǎng)半衰期。3.與速尿等強(qiáng)利尿藥同用可增加腎毒性。4.與傷寒活疫苗同用可能會(huì)降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，可能的機(jī)制是本藥對(duì)傷寒沙門菌具有抗菌活性。 | |
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| 頭孢西丁作用與第二代頭孢菌素類似。對(duì)革蘭陰性菌的作用較強(qiáng)。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn據(jù)報(bào)道頭孢西丁治療細(xì)菌性感染的臨床有效率為86%，細(xì)菌清除率為83%，藥物的副作用少(3%)且輕微。藥敏試驗(yàn)示大多數(shù)臨床檢出的革蘭陰性桿菌和陽(yáng)性球菌，除銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌和腸球菌外，均對(duì)此藥物敏感，其敏感率與頭孢呋辛相同而優(yōu)于頭孢唑啉、慶大霉素、氨芐西林，對(duì)于常見致病菌的感染是有效而安全的抗生素。 | |
