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一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:頭孢菌素類 三級(jí)分類:第三代 | |
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1.膠囊:200mg,400mg;2.口服混懸劑:90mg(5ml)。 | |
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頭孢布烯為第三代口服頭孢菌素類抗生素,其抗菌作用機(jī)制與其他β-內(nèi)酰胺抗生素相同,系與一個(gè)或多個(gè)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。本藥主要通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁中肽聚糖合成的最后步驟即轉(zhuǎn)肽步驟,從而抑制細(xì)胞壁的生物合成,當(dāng)細(xì)胞壁的合成停止時(shí),細(xì)菌最終因胞壁自溶性酶(自溶菌素和胞壁質(zhì)水解酶)的活性而溶解。頭孢布烯對(duì)產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希桿菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感桿菌、卡他莫拉菌、克雷白桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌及其他變形桿菌均有較強(qiáng)的抗菌活性;對(duì)銅綠假單胞菌和部分厭氧菌有一定的抗菌作用,對(duì)大部分厭氧菌的抗菌活性較弱。本藥對(duì)葡萄球菌、腸球菌、不動(dòng)桿菌、李斯特菌無抗菌活性。 | |
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頭孢布烯口服給藥后吸收迅速,在2~3h后可達(dá)血藥濃度峰值。藥物吸收后分布廣泛,可在各組織、體腔液、體液中達(dá)到有效抗菌濃度。頭孢布烯主要經(jīng)腎以原形隨尿液排出,清除半衰期約為2h。在接受血液透析的患者中,經(jīng)3h的血液透析后,約39%的給藥量可被清除,清除率約為每分鐘76.9ml。 | |
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適用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、消化道感染、皮膚軟組織感染以及咽炎、扁桃體炎或中耳炎等。 | |
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1.偶見惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)。2.偶見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應(yīng);罕見過敏性休克。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶暫時(shí)性升高等)。4.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血液學(xué)參數(shù)改變(血紅蛋白降低、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板增多等)。5.長(zhǎng)期大劑量用藥可致菌群失調(diào),發(fā)生二重感染。6.有報(bào)道,大劑量用藥還可能引起維生素K、維生素B缺乏。 | |
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口服給藥:1.成人:每次400mg,每天1次;或每次200mg,每天2次。推薦療程為5~10天;但由化膿性鏈球菌引起的感染療程至少10天。2.兒童:每天9mg/kg,分1~2次給藥。推薦療程為5~10天,但由化膿性鏈球菌引起的感染療程至少為10天。 | |
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1.與丙磺舒合用,可使頭孢布烯藥物濃度曲線下面積(AUC)增加1倍。2.與氨基糖苷類藥合用,對(duì)多種革蘭陰性需氧菌和鏈球菌有協(xié)同抗菌作用,但合用時(shí)可增強(qiáng)腎毒性。3.與呋塞米、布美他尼、依他尼酸等強(qiáng)利尿劑合用可增強(qiáng)腎毒性。4.與多黏菌素E、萬(wàn)古霉素、多黏菌素B合用可增強(qiáng)腎毒性。5.與高劑量的抗酸藥或H2-受體阻斷藥(如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)合用可增強(qiáng)腎毒性。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn | |
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本品對(duì)革蘭陰性桿菌抗菌作用極強(qiáng),明顯超過第一代和第二代頭孢菌素。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌抗菌作用不如第一代和第二代頭孢菌素。口服吸收良好。臨床多用于敏感菌所致慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性中耳炎、咽炎、扁桃體炎。國(guó)外報(bào)道,以本品治療慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、慢性呼吸系統(tǒng)感染急性發(fā)作的有效率為70.8%,治療肺炎的有效率為66.7%,治療其他感染的有效率為77%。細(xì)菌學(xué)總清除率為66.5%,其中對(duì)革蘭陰性細(xì)菌的清除率為84.9%,對(duì)陽(yáng)性細(xì)菌的清除率為70.8%,對(duì)混合感染的清除率為61.9%。另一報(bào)道,應(yīng)用本品每天給藥300mg、400mg或600mg的臨床有效率分別為73.8%、68.4%和87%。對(duì)740例尿道感染的有效率為75.3%,其中對(duì)急性單純性膀胱炎和復(fù)雜性尿道感染的有效率分別為95.5%和56.9%,對(duì)急性和慢性前列腺炎的有效率分別為81.3%和32.5%,對(duì)淋球菌尿道炎的有效率為83.3%,治療后對(duì)革蘭陰性細(xì)菌的清除率為89.2%,對(duì)陽(yáng)性細(xì)菌的清除率為57.1%。頭孢布烯的重要特點(diǎn)是可作為重癥感染階段的治療藥品,其療效與頭孢噻肟或頭孢曲松連續(xù)應(yīng)用7~10天的療效相似。國(guó)內(nèi)2000年對(duì)141例下呼吸道感染者進(jìn)行成本-效果比較,其中68例采用續(xù)貫治療,先以頭孢噻肟靜脈滴注每次2g,每天2次,連續(xù)3天后改用本品口服,每次200mg,每天2次,連續(xù)5~11天,另一組73例采用頭孢噻肟靜脈滴注每次2g,每天2次,連續(xù)8~14天。結(jié)果兩組有效率分別為91%和89%,幾無差異(P>0.05),但費(fèi)用上續(xù)貫治療組每例可節(jié)約3000元,使用續(xù)貫治療組更具成本效果。頭孢布烯對(duì)兒科感染也十分有效,可用于呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、急性中耳炎、咽炎、腭扁桃體炎、皮膚和軟組織感染、腸道感染。有些患兒腸道發(fā)病率較高,主要病原菌為大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn由于近年多重耐藥腸桿菌科細(xì)菌擴(kuò)散,因而致許多藥物的治療效果不佳,上述病菌包括鼠疫沙門菌卻對(duì)本品敏感,臨床研究顯示,本品對(duì)上述菌株的療效高于磺胺甲噁唑、復(fù)方磺胺甲噁唑、氨基糖苷類和第三代頭孢類抗生素。大多數(shù)患兒每天9mg/kg,分2次給予,連續(xù)5天糞便可恢復(fù)正常,療程尚短。 | |