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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗結(jié)核藥 三級(jí)分類： | |
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| 卷須霉素、纏霉素、結(jié)核霉素、Capastat、Caprolin、Capostatin、Caprocin、Ogostal | |
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| 本品是由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取得到的一種多肽類抗生素，作用機(jī)制為抑制菌體蛋白質(zhì)合成。對(duì)結(jié)核桿菌和一些其他分枝桿菌有抑制活性，對(duì)其他革蘭陽(yáng)性和陰性菌亦有較弱作用。其對(duì)結(jié)核桿菌有良好抑制作用，MIC為6～16μg/ml，活性為鏈霉素、乙胺丁醇的50%，為異煙肼的10%；對(duì)牛型結(jié)核桿菌、堪薩斯分枝桿菌也敏感，而對(duì)其他非結(jié)核性分枝桿菌耐藥。本品抗分枝桿菌的效果優(yōu)于卡那霉素，與鏈霉素接近，單用時(shí)可產(chǎn)生耐藥性，但較緩慢。與卡那霉素、紫霉素和新霉素間有部分交叉耐藥性。 | |
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| 口服幾不吸收，易被胃酸破壞。肌注吸收較快，單劑量20mg/kg注射，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，血漿峰濃度達(dá)30μg/ml，有效濃度可維持6～12h。不易穿透血-腦脊液屏障，腦脊液中濃度很低，但可透過(guò)胎盤。血漿半衰期為3～6h，在體內(nèi)少部分代謝，70%～80%以原形藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)由尿液中排出，少量由膽汁中排出，肌注1g后6h尿中濃度為1.68μg/ml，12h內(nèi)排出給藥劑量的50%～60%。腎功能不全者血漿半衰期可延長(zhǎng)。腎功能正常者每天肌注1g，連續(xù)1個(gè)月，未見明顯蓄積現(xiàn)象。 | |
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| 本品為二線抗結(jié)核藥，常與其他敏感的抗結(jié)核藥聯(lián)用于耐藥結(jié)核病的治療。卷曲霉素與鏈霉素?zé)o交叉耐藥，故可用于對(duì)鏈霉素等多種抗結(jié)核藥耐藥或因副反應(yīng)不能耐受的患者。但由于本品腎毒性比鏈霉素稍多見，故本品一般不作鏈霉素的常規(guī)替代藥物。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn | |
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| 1.患者有腎疾病、嚴(yán)重腎功能不全和癲癇時(shí)應(yīng)禁用。2.兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：肝腎功能不全者、老年人和聽力減退者、帕金森病者、重癥肌無(wú)力者慎用。2.本品可透過(guò)胎盤，動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)，每天給藥50mg/kg以上，在少數(shù)大鼠中引起“波狀肋”，對(duì)孕婦及哺乳婦女使用前宜權(quán)衡利弊。3.對(duì)失水患者由于血漿藥物濃度增高，可能增加中毒的危險(xiǎn)。4.本品易引起低血鉀、低血鎂、低血鈣和堿中毒，出現(xiàn)昏睡、肌無(wú)力、抽搐、精神錯(cuò)亂等癥，此時(shí)應(yīng)及時(shí)減量或停用，并糾正電解質(zhì)紊亂。大劑量維生素B6(每次100mg，每天3次)可防治神經(jīng)精神癥狀。5.肌注須深部注入。6.本品大劑量靜注或與麻醉藥(乙醚)或神經(jīng)肌肉阻滯藥聯(lián)用可發(fā)生嚴(yán)重毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為重癥肌無(wú)力、呼吸抑制、呼吸麻痹甚至呼吸停止。此時(shí)，應(yīng)以抗膽堿酯酶藥(新斯的明)和葡萄糖酸鈣對(duì)抗。7.用藥期間應(yīng)檢查聽力(每周1～2次)、前庭功能及肝腎功能、血鉀濃度。 | |
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| 本品的不良反應(yīng)與鏈霉素相似，其發(fā)生率與劑量和療程有關(guān)。1.不良反應(yīng)主要為腎與第8對(duì)腦神經(jīng)損害和電解質(zhì)紊亂，本品可有顯著的腎毒性，表現(xiàn)為排尿次數(shù)顯著增加或減少、極度口渴(低鉀血癥)、蛋白尿、管型尿、血尿、血非蛋白氮升高、尿素氮升高、肌酐清除率減低和中毒性腎炎等。2.連續(xù)用藥2～4個(gè)月時(shí)可出現(xiàn)前庭功能障礙，出現(xiàn)耳鳴、聽力減退、耳飽滿感(耳毒性)、步態(tài)不穩(wěn)、眩暈(耳毒性)，嚴(yán)重者可引起耳聾，而對(duì)聽覺(jué)損害則較少。大劑量靜注可引起神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用3.。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn偶見心律失常、精神改變、肌痛、肌肉痙攣、胃痛、胃脹、脈弱、惡心、嘔吐。 | |
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| 深部肌注：成人每天0.75～1g(20mg/kg)，分1～2次給藥，應(yīng)用2～3個(gè)月后，改為每周給藥2～3次，每次1g。老年患者每天不宜超過(guò)0.75g，連續(xù)6～12個(gè)月。 | |
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| 與氨基糖苷類抗生素合用，可增加耳毒性、腎毒性和對(duì)神經(jīng)肌肉的阻滯作用，導(dǎo)致呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)。與兩性霉素、萬(wàn)古霉素、巴龍霉素、環(huán)孢素、桿菌肽、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米(速尿)同時(shí)應(yīng)用，可增加耳毒性，發(fā)生耳鳴、耳聾、聽力減退。與乙硫異煙肼合用，可增加本品的不良反應(yīng)。與組胺拮抗劑合用，可能掩蓋頭暈、耳鳴、眩暈等耳毒性反應(yīng)。與阿片鎮(zhèn)痛藥合用，可增加對(duì)中樞和呼吸的抑制作用，導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸麻痹，必須密切觀察或隨訪患者。與抗組胺藥物、吩噻嗪類、硫雜蒽(噻噸)類藥物合用可掩蓋本品所致的耳鳴、耳聾、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。 | |
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| 本品為二線抗結(jié)核病藥，主要用于經(jīng)鏈霉素、異煙肼等治療無(wú)效病例。本品療效較異煙肼、利福平、鏈霉素弱，但不良反應(yīng)較紫霉素、卡那霉素低，單用時(shí)細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性，與紫霉素、卡那霉素有交叉耐藥性，與異煙肼、利福平、對(duì)氨基水楊酸鈉、鏈霉素和乙胺丁醇等無(wú)交叉耐藥�？膳c其他敏感抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用治療復(fù)治結(jié)核病。國(guó)內(nèi)報(bào)道，河南省胸科醫(yī)院對(duì)復(fù)治肺結(jié)核者218例，隨機(jī)分成兩組，治療組139例應(yīng)用卷曲霉素治療，每次1g，溶于0.9%氯化鈉注射劑250ml中靜脈滴注；對(duì)照組79例應(yīng)用卷曲霉素治療，每次1g，溶于0.9%氯化鈉注射劑2～4ml中肌內(nèi)注射；兩組同時(shí)在強(qiáng)化期口服異煙肼每天0.3g，吡嗪酰胺每天1.5g，乙胺丁醇每天0.75g和利福平每天0.45g，強(qiáng)化期2個(gè)月，繼續(xù)期6個(gè)月。結(jié)果兩組2個(gè)月末痰液轉(zhuǎn)陰率分別為70.5%和69.6%，不良反應(yīng)發(fā)生率為21.8%和47.1%，兩組的療效肯定，治療組靜脈注射的不良反應(yīng)發(fā)生率較低，減少局部硬結(jié)、疼痛。另一報(bào)道，貴陽(yáng)市結(jié)核病防治院用國(guó)產(chǎn)卷曲霉素治療復(fù)治、難治肺結(jié)核71例，其副反應(yīng)發(fā)生率為77.5%，其中腎損害、胃腸反應(yīng)及低鉀血癥的發(fā)生率均在50%左右。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn日劑量及累積用量越大，副反應(yīng)發(fā)生率越高。以每天劑量10～15mg/kg為宜。 | |
