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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：激素類 三級分類： | |
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| 本藥屬非甾體類抗雄激素藥物，無其他激素的作用。通過與雄激素受體結(jié)合，使其無有效的基因表達(dá)，從而抑制雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤萎縮。本藥是消旋物，其抗雄激素作用僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。 | |
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| 本藥口服吸收良好，尚無證據(jù)表明食物對其生物利用度存在任何臨床相關(guān)的影響。每天口服本藥50mg，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血藥濃度約為9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構(gòu)體占循環(huán)內(nèi)總藥量的99%。本藥與血漿蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽清除。(R)-異構(gòu)體較(S)-異構(gòu)體消除緩慢，其血漿半衰期為1周。在本藥的每天用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長，可在血漿中蓄積約10倍，因此適于一天服用1次。(R)-異構(gòu)體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎功能損害或輕、中度肝功能損害的影響，但有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝功能損害病例中，(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。 | |
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| 1.與促性腺激素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。2.國外尚用于多毛癥(Hirsutism)的治療。 | |
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| 1.慎用 (1)中、重度肝功能損害者(因本藥在肝臟廣泛代謝，嚴(yán)重肝功能損害者藥物清除減慢，可能發(fā)生藥物蓄積)。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn(2)有氟他胺或尼魯米特過敏史或嚴(yán)重不良反應(yīng)病史的患者。2.藥物對妊娠的影響 孕婦禁用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為X級。3.藥物對哺乳的影響 本藥是否經(jīng)乳汁排泄尚不清楚，但本藥禁用于女性，更不能用于哺乳婦女。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測 用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。(1)用藥后如出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能損害，應(yīng)停止治療。(2)本藥對患者駕駛及操作機(jī)器的能力無影響。(3)尚無人類用藥過量的經(jīng)驗(yàn)。本藥無特效解救藥，用藥過量時應(yīng)對癥和支持治療(包括密切監(jiān)測生命體征)。透析可能無效(因本藥與血漿蛋白高度結(jié)合，且在尿液中以非原形排泄)。 | |
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| 1.通�；颊邔Ρ舅幍哪褪苄粤己茫儆幸虿涣挤磻�(yīng)而停藥的情況。2.由于本藥的藥理作用特點(diǎn)，可引起面色潮紅、瘙癢、乳房觸痛和男性乳房女性化等，這些反應(yīng)可隨睪丸切除而減輕。也可引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。3.臨床試驗(yàn)中觀察到可致肝功能改變(如氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸)，但少見嚴(yán)重變化，極少見肝功能衰竭。一般在治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)，通常較短暫，繼續(xù)治療或隨即終止治療均可逐漸消退或改善。4.本藥與LHRH類似物合用的臨床研究中還觀察到下列不良反應(yīng)(臨床試驗(yàn)者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%)：(1)心血管系統(tǒng)：心力衰竭。(2)胃腸道：畏食、口干、消化不良、便秘、腹痛及胃腸脹氣。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、失眠、嗜睡。(4)呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。(5)泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、性欲減低、夜尿增多。(6)血液：貧血。(7)代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加或減輕。(8)皮膚：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。(9)其他：胸痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。 | |
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| 成人口服給藥：成年男性(包括老年人)：一次50mg，一天1次。用本藥治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。1.腎功能不全時劑量：腎功能損害者無需調(diào)整劑量。2.肝功能不全劑量：輕度肝功能損害者無需調(diào)整劑量；中、重度肝功能損害者可能發(fā)生藥物蓄積。 | |
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| 1.本藥與抑制藥物氧化的其他藥物(如西咪替丁和酮康唑)同用時應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，兩者合用可引起本藥血藥濃度增加，不良反應(yīng)增加。2.本藥與環(huán)孢素和鈣通道阻滯藥聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎，尤其是出現(xiàn)藥效增加或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減少這些藥物的劑量。合用環(huán)孢素時，建議在本藥治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血藥濃度和臨床狀況。3.本藥能抑制細(xì)胞色素P450 CYP 3A4的活性，因此與主要由CYP 3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。4.體外研究表明，本藥可與香豆素類抗凝藥(如華法林、雙香豆素、苯丙香豆素等)競爭血漿蛋白結(jié)合點(diǎn)，兩者合用可能增加出血的危險(xiǎn)，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn5.本藥不可與特非那定、阿司咪唑或西沙必利聯(lián)合使用。6.本藥與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥動學(xué)方面的相互作用 | |
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