【藥品名稱】
通用名:注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
曾用名:
商品名:
英文名:Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Toubɑopɑitonɡnɑ Shubɑtɑnnɑ
本品為頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉(1∶1)均勻混合的無菌粉末。
【性狀】
本品為白色或類白色的粉末。
【藥理毒理】
本品對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對本品高度敏感。本品對各組鏈球菌、肺炎球菌亦有良好作用,對葡萄球菌(甲氧西林敏感株)僅具中度作用。頭孢哌酮對多數(shù)革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌有良好作用。
頭孢哌酮主要抑制細菌細胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用較弱,是一種競爭性、不可逆的?內(nèi)酰胺酶抑制藥,與頭孢哌酮聯(lián)合應(yīng)用后,可增加頭孢哌酮抵抗多種?內(nèi)酰胺酶降解的能力,對頭孢哌酮產(chǎn)生明顯的增效作用。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射本品(1g頭孢哌酮,1g舒巴坦)5分鐘后,頭孢哌酮和舒巴坦的平均血藥峰濃度(Cmax)分別為236.8mg/L和130.2mg/L,蛋白結(jié)合率分別為70%~93%和38%,血消除半衰期(t1/2?)分別為1.7小時和1小時。
廣泛分布于體內(nèi)各組織體液中,包括膽汁、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮等。該藥主要經(jīng)腎排泄,所給劑量的約25%頭孢哌酮和84%舒巴坦隨尿排泄,余下的大部分頭孢哌酮經(jīng)膽汁排泄。多次給藥后兩種成分的藥動學(xué)參數(shù)無明顯變化,每8~12小時給藥1次未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積作用。
【適應(yīng)癥】
用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨骼及關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖系統(tǒng)感染。
【用法用量】
靜脈滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解,然后再用同一溶媒稀釋至50~100ml供靜脈滴注,滴注時間為30~60分鐘。
(1)成人:常用量一日2~4g,嚴(yán)重或難治性感染可增至一日8g。分等量每12小時靜脈滴注1次。舒巴坦每日最高劑量不超過4g。
(2)兒童:常用量一日40~80mg/kg,等分2~4次滴注。嚴(yán)重或難治性感染可增至一日160mg/kg。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn等分2~4次滴注。新生兒出生第一周內(nèi),應(yīng)每隔12小時給藥1次。舒巴坦每日最高劑量不超過80mg/kg。
【不良反應(yīng)】
(1)主要為胃腸道反應(yīng),如稀便或輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。
(2)過敏反應(yīng):斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、藥物熱。這些過敏反應(yīng)易發(fā)生在有過敏史,特別是對青霉素過敏的患者中。
(3)血液系統(tǒng):中性粒細胞減少癥、血紅蛋白減少、血小板減少、低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細胞增多等。
(4)實驗室檢查:丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素增高,尿素氮或肌酐升高,多呈一過性。
(5)其他反應(yīng):頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調(diào)等。
【禁忌】
對本品或頭孢菌素類過敏患者禁用。
【注意事項】
(1)對青霉素類抗生素過敏患者慎用。
(2)如應(yīng)用本品時,一旦發(fā)生過敏反應(yīng),需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克,需立即就地搶救,予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
(3)肝、腎功能減退及嚴(yán)重膽道梗阻的患者,使用本品時需調(diào)整用藥劑量與給藥間期,并應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。
(4)部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血癥,用藥期間應(yīng)進行出血時間、凝血酶原時間監(jiān)測。同時應(yīng)用維生素K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。
(5)在使用本品進行較長時間治療時,應(yīng)定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。對于新生兒,尤其是早產(chǎn)兒和其他嬰兒特別重要。同時也應(yīng)防止引起二重感染。
(6)患者在應(yīng)用本品時應(yīng)避免飲用含有酒精的飲料。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn也應(yīng)避免如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營養(yǎng)制劑。
(7)與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時,應(yīng)注意監(jiān)測腎功能變化。
(8)對診斷的干擾:用硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng),直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性反應(yīng)。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應(yīng)用本品,新生兒此試驗亦可為陽性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中沒有發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力和胎兒的損害,但在人類中尚缺乏足夠的對照研究資料。因此孕婦應(yīng)慎用,只有在明確指征時使用本品。
頭孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中,因此哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
本品已有效地用于嬰兒感染的治療。但對早產(chǎn)兒和新生兒尚未進行過廣泛的研究,因此本品在用于新生兒和早產(chǎn)兒前必須權(quán)衡利弊后謹(jǐn)慎應(yīng)用。
【老年患者用藥】
老年人呈生理性的肝、腎功能減退,因此應(yīng)慎用本品并需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素和妥布霉素)聯(lián)合應(yīng)用對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用。但本品與氨基糖苷類抗生素之間存在物理性配伍禁忌,因此兩種藥液不能直接混合。如需聯(lián)合使用,可按順序分別靜脈注射這兩種藥物。注射時應(yīng)使用不同的靜脈輸液管,或在注射間期,用另一種已獲批準(zhǔn)的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。此外,應(yīng)盡可能延長兩種藥物給藥的間隔時間。
2.與下列藥物同時應(yīng)用時,可能引起出血:抗凝藥肝素,香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥(尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑)及磺吡酮等。
3.本品與復(fù)方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現(xiàn)配伍禁忌。因此應(yīng)避免在初步溶解時使用該溶液,但可采用兩步稀釋法。即先用滅菌注射用水進行初步溶解,然后再用復(fù)方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液作進一步稀釋,從而得到能夠相互配伍的混合藥液。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn
4.與下列藥物注射劑也有配伍禁忌:多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林、鹽酸羥嗪、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細胞色素C、噴他佐辛、抑肽酶等。
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)1g(頭孢哌酮0.5g與舒巴坦0.5g) (2)2g(頭孢哌酮1.0g與舒巴坦1.0g)
【貯藏】
密閉,在涼暗干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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