通用名 | 對乙酰氨基酚注射液 |
曾用名 | |
英文名 | PARACETAMOL INJECTION |
拼音名 | DUIYIXIAN'ANJIFEN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為無色或幾乎無色略帶粘稠的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中
樞前列腺素合成酶,減少前列腺素PGE1的合成和釋放,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出
汗而達(dá)到解熱的作用,其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素PGE1、
緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥,
作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
急性毒性試驗結(jié)果:小鼠經(jīng)口LD50為338mg/kg,腹腔注射LD50為500mg/kg。 |
藥代動力學(xué) | 血漿蛋白結(jié)合率為25%。90%~95%在肝臟代謝,主要與葡
萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。T1/2一般為1~
4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年
人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式
從腎臟排泄,24小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。 |
適應(yīng)癥 | 用于發(fā)熱,也可用于緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)
痛以及神經(jīng)痛、痛經(jīng)、癌性痛和手術(shù)后止痛等。本品可用于對阿司匹林過敏或不
能耐受的患者。本品對各種劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。 |
用法用量 | 肌內(nèi)注射 一次0.15 g~0.25g。本品不宜長期應(yīng)用,退熱療
程一般不超過3天,鎮(zhèn)痛不宜超過10天。 |
不良反應(yīng) | 常規(guī)劑量下,對乙酰氨基酚的不良反應(yīng)很少,偶爾可引起惡
心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數(shù)病例可發(fā)生過敏性皮炎(皮疹、皮膚
瘙癢等)、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血。 |
禁忌癥 | 對本品過敏及嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。 |
注意事項 | (1)交叉過敏反應(yīng):對阿司匹林過敏者對本品一般不發(fā)生過
敏反應(yīng),但有報告在因阿司匹林過敏發(fā)生喘息的病人中,少數(shù)(<5%)可于應(yīng)用
本品后發(fā)生輕度支氣管痙攣性反應(yīng)。
(2)下列情況應(yīng)慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性
作用的危險;②腎功能不全,雖可偶用,但如長期應(yīng)用,有增加腎臟毒性的危險。
(3)在長期治療期間應(yīng)定期檢查血象及肝功能。
(4)對實驗室檢查的干擾:①血糖測定,應(yīng)用葡萄糖氧化酶法測定時可得假
性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,應(yīng)用
磷鎢酸法測定時可得假性高值;③尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,應(yīng)用亞硝基
萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結(jié)果,定量試驗不受影響。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤,故應(yīng)考慮到孕婦用本品后可
能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用本品后在乳汁中可達(dá)一定濃度,但
在哺乳嬰兒尿中尚未發(fā)現(xiàn)本品或本品代謝產(chǎn)物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推
薦使用。 |
兒童用藥 | 3歲以下兒童因肝、腎功能發(fā)育不全,應(yīng)避免使用。 |
老年患者用藥 | 老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退,本品半衰期有所延長,
易發(fā)生不良反應(yīng),應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。 |
藥物相互作用 | (1)在長期飲灑或應(yīng)用其他肝酶誘導(dǎo)劑,尤其是應(yīng)用巴比
妥類或抗驚厥藥的患者,長期使用本品時,更有發(fā)生肝臟毒性的危險。
(2)本品與氯霉素合用,可延長后者的半衰期,增強(qiáng)其毒性。
(3)與抗凝血藥合用,可增強(qiáng)抗凝血作用,故要調(diào)整抗凝血藥的用量。
(4)長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的
危險。
(5)本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應(yīng)避免
同時應(yīng)用。 |
藥物過量 | 藥物過量,包括中毒量時,可很快出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、
腹瀉、厭食、多汗等癥狀,且可持續(xù)24小時。2~4天內(nèi)出現(xiàn)肝功能損害,表現(xiàn)為
肝區(qū)疼痛、肝腫大、黃疸,或腎功能損害,如少尿、血肌酐升高。第3~5天肝功
能異常可達(dá)高峰,第4~6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭,腎小管壞死,甚至腎功能
衰竭。解救應(yīng)及時給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口
服,然后70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴(yán)重時可靜脈給藥,將藥物溶于
5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服蛋氨酸,對肝臟有保護(hù)作用。拮抗劑宜盡早
應(yīng)用,12小時內(nèi)給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應(yīng)給予其他療法,
如靜脈輸液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |