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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：生物反應調(diào)節(jié)劑 三級分類： | |
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| 重組干擾素、干擾素α-2b、β-干擾素、成纖維細胞干擾素、蓋普、悅復能、干擾能、重組干擾素α-2b、安達芬、隆化諾、重組干擾素α-2a、IF、Interferon-β、Interferon human Fibroblast、Fiblaferon、HuIFN-β、IFN-β、Gallop | |
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| 注射劑(凍干粉)：100萬U，300萬U，500萬U，1000萬U，3000萬U。 | |
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| 干擾素在病毒細胞表面與特殊膜受體結(jié)合發(fā)揮抗DNA和RNA作用，包括對某些酶的誘導作用，阻止受病毒感染細胞中病毒的復制，抑制這些細胞的繁殖。本品具有免疫調(diào)節(jié)作用，可增強巨噬細胞的吞噬作用，增強淋巴細胞對靶細胞的特殊細胞毒性。1.抗病毒作用：其抗病毒活性不是殺滅而是抑制病毒，它一般為廣譜病毒抑制劑，對RNA和DNA病毒都有抑制作用。當病毒感染的恢復期可見干擾素的存在，另一方面用外源性干擾素亦可緩解感染。2.抑制細胞增殖：干擾素抑制細胞分裂的活性有明顯的選擇性，對腫瘤細胞的活性比正常細胞大500～1000倍。干擾素抗腫瘤效果可以是直接抑制腫瘤細胞增殖，或通過宿主機體的免疫防御機制限制腫瘤的生長。3.干擾素對體液免疫、細胞免疫均有免疫調(diào)節(jié)作用，對巨噬細胞及NK細胞也有一定的免疫增強作用。 | |
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| 干擾素口服均不吸收，肌內(nèi)注射或皮下注射，α干擾素吸收率在80%以上，而IFN-β、IFN-γ吸收率較低。靜脈注射IFN-α后血清濃度30min達高峰，4～8h后即測不到。干擾素在肌內(nèi)注射或皮下注射后入血的速度較慢，需較長時間才能在血中測到。肌內(nèi)注射后tmax為5～8h。1次肌內(nèi)注射106U，血清濃度為100U/ml，這比在病毒感染時自然產(chǎn)生的干擾素量為高。循環(huán)中的干擾素半衰期為2～4h。只有少量干擾素能進入血-腦脊液屏障，腦脊液內(nèi)的濃度約為血內(nèi)濃度的1/30。只有在兔身上研究過排泄，排出量只有0.2%～2.0%。 | |
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| 嚴重心臟、肝臟或腎臟功能不全、骨髓抑制者禁用。對生物制劑過敏者。 | |
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| 1.慎用：(1)孕婦和哺乳期婦女及18歲以下患者；(2)有心肌梗死或心律失常史的患者。原患心臟病、心肌梗死或晚期癌癥患者慎用，用藥前或用藥中應作心電圖檢查。2.晚期代償性肝硬化、食管靜脈曲張出血、腹水、血小板計數(shù)減少、總膽紅素水平提高、凝血酶原時間延長或血漿白蛋白水平降低的患者在使用本品之前不應口服潑尼松，應慎用本品并嚴密監(jiān)護。3.發(fā)生過敏反應，應立即停藥。中至重度不良反應可能需改變劑量方案，在某些情況下應停藥。醫(yī).學全在線m.52667788.cn4.治療期間可能需補液，某些患者的低血壓可能與液體缺失有關。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應通常是可逆的，但某些患者可能需3周才能完全消失。6.如發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應，可能需停藥，本品大劑量偶爾導致癲癇發(fā)作。7.本品大劑量用藥偶爾導致癲癇樣發(fā)作。8.宜與安眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用。9.用前須做過敏試驗，以防發(fā)生過敏性休克。10.如發(fā)現(xiàn)凍干制劑萎縮、變色，液體制劑混濁、有異物或不溶性沉淀等均不宜使用。11.不宜口服與靜脈注射。12.本品應置2～8℃處保存。 | |
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| 1.全身反應：主要表現(xiàn)為流感樣癥狀，即寒戰(zhàn)、發(fā)熱和不適。劑量超過44×104U/m2時，注射2～6h后即可出現(xiàn)發(fā)熱。隨著療程延長，發(fā)熱可逐漸減輕，一般7天后可停止發(fā)熱。為避免發(fā)熱，事先可使用對乙酰氨基酚。若仍發(fā)熱，與IF-α含雜質(zhì)有關，不宜再用。2.骨髓抑制：在用藥中可出現(xiàn)白細胞、血小板和網(wǎng)狀紅細胞減少。減少劑量在8.5×104U/m2以下，可減輕骨髓抑制發(fā)生。3.局部反應：部分患者在注射部位可出現(xiàn)紅斑，并有壓痛，24h后即可消退。4.其他：脫發(fā)、皮疹、血沉加快、嗜睡、一過性肝損傷。偶見過敏性休克，用藥前應做過敏試驗。5.呼吸困難、肝功能降低、白細胞減少、過敏反應、轉(zhuǎn)氨酶和血肌酐升高、全身乏力、脫發(fā)、鼻塞、鼻出血、上皮萎縮、嗜睡甚至癲癇發(fā)作。6.罕見有抑郁、意識障礙、體重減輕、皮疹、禿發(fā)、給藥局部反應、感覺異常、呼吸困難、單純皰疹、眼痛、心動過速、焦慮、瘙癢、鼻出血、咳嗽、高血壓、感覺減退、腹痛、咽炎等。7.心血管系統(tǒng)不良反應特別是心律失常似與原有心血管疾病及以前有心臟毒性的治療有關。劑量大于每天1000萬U時，出現(xiàn)肝功能指標AST、ALT上升，粒細胞和血小板計數(shù)減少，停藥或減量時可迅速恢復。其他尚有白細胞減少和血清肌酐、LDH、堿性磷酸酯酶上升。 | |
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| 1.皮下注射：(1)用于多發(fā)性骨髓瘤，初始劑量200萬U/m2，每周3次(或隔日1次)；根據(jù)耐受性可逐漸提高至最大耐受量500萬～1000萬U/m2，每周3次；(2)用于毛細胞白血病，初始劑量200萬U/m2，每周3次(或隔日1次)，劑量可根據(jù)耐受性調(diào)節(jié)；治療1個月內(nèi)可出現(xiàn)1個或幾個血液學指標的正常化，粒細胞、血小板計數(shù)及血紅蛋白3個指標的改善可能需要6個月以上，對脾未切除的患者與已切除患者同樣有效；(3)用于慢性粒細胞性白血病，每天400萬～500萬U/m2，病情控制后可改隔日1次；(4)用于慢性乙型肝炎，初始劑量為每周3500萬U，每天500萬U或隔日1000萬U；也可先口服潑尼松每次60mg，每天1次，連續(xù)2周，隨后每次40mg，每天1次，連續(xù)2周，然后每次20mg，每天1次共2周，再停藥2周后開始以本品治療，每天皮下注射500萬U；上述任一方案均應給藥4個月；(5)用于慢性非甲非乙型肝炎，初始劑量每天100萬～500萬U，至少持續(xù)4個月；(6)用于慢性丁型肝炎，初始劑量500萬U/m2，每周3次，至少持續(xù)3～4個月；(7)用于惡性黑色素瘤，每次1000萬U/m2，每周3次(或隔日1次)，顯效的中位時間約為2個月。2.靜脈滴注：用于卡波濟肉瘤，每天5000萬U/m22，靜脈滴注30min，連續(xù)5天，至少間隔9天再開始下一個5天療程。3.局部注射：用于尖銳濕疣，先用乙醇墊清洗病灶，然后用30號細針于病灶底注射，隔日1次，每次注射含100萬U本品的滅菌等滲注射劑0.1～0.5ml，連續(xù)3周，一次可處理5個病灶。每周最大劑量不應超過1500萬U。 | |
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| 與阿糖腺苷合用，有協(xié)同抗病毒作用；與阿昔洛韋、熊去氧膽酸、小柴胡合用，治療病毒性肝炎或慢性乙型肝炎，療效優(yōu)于單用；與苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺、長春新堿等合用，可提高抗腫瘤療效；與柔紅霉素合用，可增強抗白血病作用；中藥人參、黃芪、香菇、參三七、知母及板藍根注射劑、茵黃針劑等均有誘生干擾素作用，本品與其合用，可提高滴度4倍以上；與黃芪、5-碘去氧尿嘧啶合用，有相加性抑制腺病毒作用；本品可抑制肝微粒體對藥物的代謝，使雙香豆素活性增強，兩藥合用應監(jiān)測凝血狀態(tài)；明膠可作用干擾素結(jié)合體，增強抗癌效果；吲哚美辛可預防性減少干擾素寒戰(zhàn)、發(fā)熱等副作用，并可增加干擾素水平；本品使對乙酰氨基酚代謝毒性產(chǎn)物不能解毒，因而合用可加重肝損害；本品降低氨茶堿體內(nèi)清除率平均達50%，合用有可能發(fā)生茶堿中毒；潑尼松可能降低本品生物活性。其他糖皮質(zhì)激素有降低干擾素生物活性的作用，應予注意。與高劑量阿地白介素合用，可增加超敏反應(紅斑、瘙癢、低血壓)的風險。與苯巴比妥合用時，因本藥可抑制肝細胞色素酶P450系統(tǒng)，故會增加苯巴比妥的血清濃度而導致后者中毒。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn與齊多夫定合用，可增加血液毒性(如貧血、中性粒細胞減少癥等)。與活疫苗合用，會增加被活疫苗感染的機會。與茶堿合用，會降低后者的清除率，出現(xiàn)茶堿中毒(即惡心、嘔吐、便秘、癲癇發(fā)作)。麻醉藥、催眠藥和鎮(zhèn)靜藥與本品合用時應謹慎。與柔紅霉素、長春堿、烷化劑、5-Fu、PDD等聯(lián)合使用可提高療效；與他莫昔芬、β或γ-IFN、IL-2聯(lián)用也有促進抗癌效果的報道；與有神經(jīng)毒性、心臟毒性及血液毒性藥合用增加 | |
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| IFN-α皮損內(nèi)注射治療日光性角化療效較好，對其他惡性腫瘤，干擾素作為一種輔助藥物，配合放療、化療或手術治療，有一定效果。惡性黑素瘤的患者術后應用IFN-α能延長復發(fā)間隔期和整體存活期。IFN-α對曾接受其他治療的CTCL緩解率在45%～64%之間，對未接受治療的各期CTCL總緩解率可達79%。INF-γ對蕈樣肉芽腫有效，與其他療法(維A酸、PUVA等)聯(lián)合應用可提高緩解率并降低復發(fā)。IFN-α能使嬰兒血管瘤的體積明顯縮小。IFN-α對單純皰疹和帶狀皰疹療效確實，能縮短病程，減輕疼痛。對帶狀皰疹能降低后遺神經(jīng)痛的發(fā)生率，療效與阿昔洛韋相當。對阿昔洛韋療效不佳的單純皰疹和帶狀皰疹(多與HIV感染有關)，IFN-α肌內(nèi)注射或皮損內(nèi)注射有效。IFN-α、IFN-γ配合冷凍、激光或微波等方法治療尖銳濕疣，能夠降低復發(fā)率。對尖銳濕疣，不同給藥途徑(肌內(nèi)注射、皮下或皮損內(nèi)注射)的療效相近，IFN-α外用亦有效。IFN-α治療白塞病療效顯著。IFN-γ對異位性皮炎有效。本品根據(jù)來源不同，可分為α、β、γ三種類型。發(fā)揮以下作用：1.調(diào)節(jié)機體的免疫監(jiān)視、防御和穩(wěn)定功能，使自然殺傷細胞、Tc細胞的細胞毒殺傷作用增強。2.使吞噬細胞的活力增強。3.誘導外周血液中單核細胞的2′，5′-寡腺苷酸合成酶的活性。4.增加或誘導細胞表面主要組織相容復合物抗原的表達。5.通過調(diào)動機體細胞免疫功能、促分化、抑制增殖及調(diào)控某些致癌基因表達，干擾素對迅速分裂的腫瘤細胞有選擇性抑制作用。6.其他：具體機制還包括防止病毒整合到細胞DNA中，阻止腫瘤細胞生長、轉(zhuǎn)移等。用于各種皰疹病毒性皮炎、角膜炎及眼部腫瘤。1.對多種惡性腫瘤有顯著療效：干擾素用于毛細胞白血病有效率可達80%；用于慢性白血病CR可達69%，IF-α療法已成為慢性粒細胞白血病的一種標準治療；對非何淋巴瘤有效率為65%；對骨髓瘤為15%～25%；對急性白血病僅有中等療效；對膀胱癌、卵巢癌、晚期轉(zhuǎn)移性腎癌及胰腺惡性內(nèi)分泌腫瘤也有一定療效；對黑色素瘤IF-α有效率為15%～25%；對艾滋病發(fā)生的Kaposi肉瘤有效率為35%～50%。2.與其他抗腫瘤藥物并用可明顯提高療效：與DTIC并用治療播散的惡性黑色素瘤療效較好；與ADM并用治療卵巢癌、胰腺癌等表現(xiàn)有協(xié)同作用。5-氟尿嘧啶聯(lián)合干擾素治療晚期胃腸道癌、特別是結(jié)腸癌和食管癌總反應率最高達63%。3.在臨床應用中多作為放療、化療及手術的輔助治療劑：如與放療并用治療膀胱癌可減輕放射反應，提高患者免疫功能。4.對病毒性疾病的防治：效果明顯的是由乳頭癌病毒引起的尖銳濕疣、單純皰疹病毒引起的角膜炎、鼻病毒引起的感冒以及帶狀皰疹等。對乙型肝炎有一定效果。國內(nèi)報道，應用本品局部注射治療尖銳濕疣有明顯的療效，44例男性陰莖尖銳濕疣者，于CO2激光治療前5、3、1天和1h，分別清洗病灶，將本品8.5U加1%利多卡因注射劑1～2ml中注入病灶底部，結(jié)果50個尖銳濕疣，治愈48個，好轉(zhuǎn)2個，痊愈率為98%。某醫(yī)院進行的隨機、對照臨床研究中，應用本品局部注射治療尖銳濕疣179例，每次100萬U，溶于0.9%氯化鈉注射劑0.5～1ml中注。醫(yī).學全在線m.52667788.cn | |
