☆ ☆☆☆考點(diǎn)99：微型包囊技術(shù)
利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜（或稱為囊材），將固體或液體藥物（又稱為囊心物）包裹成微小膠囊的過程，簡稱微囊化。藥物微囊化后可提高 穩(wěn)定性，掩蓋不良嗅味，降低在胃腸道中的副作用，減少復(fù)方配伍禁忌，緩釋或控釋藥物，改進(jìn)某些藥物物理特性（如流動性、可壓性），以及可將液體藥物制成固 體制劑。常根據(jù)需要將微囊進(jìn)一步制成散劑、膠囊劑、片劑、軟膏劑、注射劑及緩釋制劑、控釋制劑等。微型包囊的方法可分為物理化學(xué)法、化學(xué)法、物理機(jī)械法3 類：醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
1.物理化學(xué)法
�。�1）單凝聚法：將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強(qiáng)親水性非電解質(zhì)為凝聚劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。常用囊材為明膠、 CAP、MC、PVA等。用強(qiáng)親水性非電解質(zhì)，如乙醇、丙酮等，或強(qiáng)親水性電解質(zhì)，如Na2S04、（NH4）2、SO4作凝聚劑。
�。�2）復(fù)凝聚法：利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定條件下相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊的方法。
2.化學(xué)法：在溶液中單體或高分子通過聚合反應(yīng)或縮合反應(yīng)產(chǎn)生囊膜而形成微囊。本法的特點(diǎn)是不加凝聚劑，常先制成W／0型乳濁液，再利用化學(xué)反應(yīng)交聯(lián)固化。常用的方法有界面縮聚法、輻射化學(xué)法等。
3.物理機(jī)械法：將固體或液體藥物在氣相中微囊化的方法。常用的方法有噴霧干燥法、懸浮包衣法及鍋包衣法等。
☆☆☆考點(diǎn)100：固體分散技術(shù)
固體分散技術(shù)系指使難溶性藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在另外一種水溶性材料中，呈固體分散體，或分散于難溶性或腸溶性材料中呈固體分 散狀態(tài)的方法。這種方法使藥物高度分散于固體基質(zhì)中，增加了藥物的比表面積，加快了藥物的溶出速率，提高了藥物的生物利用度。
1.載體材料：應(yīng)無刺激、無毒；不與藥物發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，不影響主藥的療效及穩(wěn)定性；能達(dá)到最佳分散狀態(tài)，且價(jià)廉易得。常用的載體材料有水溶性、難 溶性和腸溶性載體材料三大類。常用的水溶性載體材料有高分子聚合物（如聚乙二醇類、聚乙烯吡咯烷酮等）、表面活性劑、有機(jī)酸及糖類（如山梨醇、蔗糖）等。
2.固體分散物的類型：包括低共熔混合物、固態(tài)溶液（溶出速度特別快）、共沉淀物。
☆考點(diǎn)101：處方組成對中藥制劑穩(wěn)定性的影響
1.pH的影響：液體制劑通常在某一特定的pH范圍內(nèi)比較穩(wěn)定。酸或堿是催化劑，可使溶液中不同反應(yīng)的速度增大。以H+或OH-為催化劑的反應(yīng)， 稱為專屬酸、堿催化反應(yīng)。在專屬酸、堿催化反應(yīng)中，pH通過對反應(yīng)速度常數(shù)k的影響而影響制劑的穩(wěn)定性。反應(yīng)速度常數(shù)k隨著介質(zhì)pH而變化，其數(shù)值可通過 動力學(xué)實(shí)驗(yàn)加以測定。
2.溶劑、基質(zhì)及其他附加劑的影響：對于易水解的藥物，有時(shí)采用非水溶劑，如乙醇、丙二醇、甘油等使其穩(wěn)定，有時(shí)加入表面活性劑，利用所形成膠團(tuán)或膠團(tuán)的屏障作用而延緩水解。
3.其他：制劑工藝同種藥物的不同劑型，乃至同種劑型的不同工藝，其穩(wěn)定性差異較大。應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)，結(jié)合臨床需要，設(shè)計(jì)合理的劑型和制劑工藝，以提高制劑的穩(wěn)定性。