☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)109：藥物動(dòng)力學(xué)常用參數(shù)
1.速率常數(shù)：是描述速度過(guò)程的重要的動(dòng)力學(xué)參數(shù)，單位為時(shí)間的倒數(shù)，如h-1.一定量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率與轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物量的關(guān)系用數(shù)學(xué)公式表示為：
式中，dX/dt為藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速率；X為藥物量；k為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)；n為級(jí)數(shù)。
常見(jiàn)的速率常數(shù)有：
k：吸收速率常數(shù)；
ka：總消除速率常數(shù)；
ke：尿藥排泄速率常數(shù)；
km：代謝速率常數(shù)；
k12：雙室模型中，從中央室向周邊室轉(zhuǎn)運(yùn)的一級(jí)速率常數(shù)；
k21：雙室模型中，從周邊室向中央室轉(zhuǎn)運(yùn)的一級(jí)速率常數(shù)；
k10：雙室模型中，從中央室消除的一級(jí)消除速率常數(shù)；
ko：為零級(jí)滴注（或輸入）速度。
2.生物半衰期（t1/2）：某一藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度通過(guò)各種途徑消除一半所需要的時(shí)間。生物半衰期是衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的指標(biāo)。
3.表觀分布容積（Vd）：是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用V表示。
式中，Vd為表觀分布容積，X為體內(nèi)藥物量，C為血藥濃度。表觀分布容積的單位通常以L或L/kg表示。
表觀分布容積大小反映了藥物的分布特性。一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小；通常親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過(guò)體液總體積。
4.體內(nèi)總清除率（TBCL）或清除率（Cl）：從血液或血漿中清除藥物的速率，每分鐘所清除的藥物量等于清除率與血藥濃度的乘積。多數(shù)藥物經(jīng)肝的生物轉(zhuǎn)化或腎排泄而消除，因此，藥物的總清除率等于肝清除率Clh與腎清除率Clr之和。醫(yī).學(xué)全.在.線網(wǎng)站m.52667788.cn
☆ ☆考點(diǎn)110：溶出度
1.含義：溶出度系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。
2.溶出度的測(cè)定
（1）測(cè)定的范圍：①生物利用度較低的制劑。如主藥成分不易從制劑中釋放、在消化液中溶解緩慢、或久貯后變?yōu)殡y溶物、與其他成分共存易發(fā)生化學(xué)變 化等。②可能產(chǎn)生明顯不良反應(yīng)的制劑。如藥理作用強(qiáng)烈；安全系數(shù)小，劑量曲線陡峭；溶出速度過(guò)快，口服后血中藥物濃度驟然升高的制劑。
�。�2）測(cè)定的方法：《中國(guó)藥典》收載的溶出度測(cè)定法有第一法、第二法、第三法（轉(zhuǎn)籃法、槳法、小杯法和循環(huán)法）。
�。�3）數(shù)據(jù)處理：①累積溶出最大量y∞為溶出操作經(jīng)歷相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間后，有效成分、指標(biāo)成分或有效成分和指標(biāo)成分累積溶出的最大量，通常為100%或 接近100%；②出現(xiàn)累積溶出百分比最高的時(shí)間tmax；③溶出50%的時(shí)間t0.5或t50%；④溶出某百分比的時(shí)間tx，如td表示溶出63.2%的 時(shí)間；⑤累積溶出百分比-時(shí)間曲線下的面積AUC。