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| 美儂西康、莫比可、優(yōu)尼、統(tǒng)克、Mobic、UHAC62 | |
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| 1.片劑：7.5mg，15mg；2.栓劑：15mg。3.膠囊：7.5mg。 | |
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| 本藥為烯醇酸類非甾體類抗炎藥，具有消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。特點(diǎn)是可選擇性地抑制環(huán)氧酶-2(COX-2，參與炎癥介質(zhì)的前列腺素的合成)，而對環(huán)氧化酶-1(COX-1，參與調(diào)節(jié)機(jī)體功能的前列腺素的合成)的抑制作用較輕，因此減少了炎癥部位前列腺素的合成，但生理性前列腺素的合成和功能并不受影響。在起鎮(zhèn)痛抗炎作用的同時(shí)，減少了非甾體類抗炎藥普遍引起的胃腸黏膜損害。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本藥對腎臟的COX-1并無抑制作用。因此本藥對胃或腎臟的不良反應(yīng)比其他非甾體抗炎藥輕。據(jù)國外報(bào)道，與其他非甾體類抗炎藥(如雙氯芬酸、吡羅昔康、萘普生)相比，本藥胃腸毒性較少，然而這種差別不是絕對的。本藥的某些胃腸道反應(yīng)發(fā)生率與其他藥物相似(如消化道癥狀與吡羅昔康相似)。而本藥仍有環(huán)氧酶-1抑制活性，所以它并非是“突破性”藥物。目前本藥在醫(yī)院處方中可考慮作為其他非甾體類抗炎藥的替代品，用于治療有嚴(yán)重胃腸道危險(xiǎn)的患者(如老年患者、有消化性潰瘍疾病史者)。建議在完成進(jìn)一步對比試驗(yàn)(尤其是與依托度酸與萘丁美酮比較)后，應(yīng)重新考慮其治療地位。 | |
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| 本藥口服或經(jīng)肛門給藥都能很好地吸收。口服的生物利用度為89%，其中片劑與膠囊具有相同的生物利用度。鎮(zhèn)痛抗炎起效時(shí)間為30min。每天劑量為7.5mg和15mg時(shí)，血藥濃度分別為0.4～1mg/L和0.8～2mg/L。達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為3～5天。連續(xù)治療一年以上的患者，體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的患者相似。本藥易進(jìn)入滑液，濃度接近在血漿濃度的50%。與血漿蛋白結(jié)合率大于99%。本藥在肝臟中代謝，代謝物無活性，50%經(jīng)腎臟(尿液)排出，其余經(jīng)膽道(糞便)排出。半衰期為20h。肝功不全或輕、中度腎功不全時(shí)本藥藥動(dòng)學(xué)無較大影響。平均血漿清除率為每分鐘8ml，老年人的清除率降低，分布容積小，平均為11L，個(gè)體間差異可達(dá)到30%～40%。在大鼠關(guān)節(jié)炎模型中，口服14C-美洛昔康能選擇性定位于炎癥組織，美洛昔康通過腎臟和腸道排泄。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn | |
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| 1.對阿司匹林或非甾體抗炎藥過敏者及本藥過敏者；2.用后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的患者；3.活動(dòng)性消化性潰瘍患者；4.嚴(yán)重肝功能不全者；5.孕婦及哺乳婦女。6.未透析的嚴(yán)重腎衰竭、出血性疾病和直腸炎患者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)既往有胃腸疾病或潰瘍史的患者；(2)正在使用抗凝藥治療的患者；(3)幽門螺桿菌感染者；(4)有凝血功能障礙史者；(5)因體液潴留和水腫而加重的高血壓或心臟疾病患者；(6)腎功能障礙晚期。2.用藥前后及用藥時(shí)監(jiān)測肝腎功能。3.用量應(yīng)遵醫(yī)囑。4.血紅蛋白濃度明顯降低，大便隱血試驗(yàn)陽性，黑便等癥狀出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥。 | |
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| 1.胃腸道：消化不良、腹痛、惡心、腹瀉等最為常見(約15%)，偶見食管炎、結(jié)腸炎等。約0.1%發(fā)生嚴(yán)重胃腸道反應(yīng)(包括潰瘍、出血、穿孔等)。2.肝臟：約10%的患者可出現(xiàn)肝酶升高，停藥后可恢復(fù)。3.腎臟：可能引起腎損害，約0.4%的患者可出現(xiàn)輕度血肌酐或尿素氮異常，停藥后可消失。4.神經(jīng)系統(tǒng)：約7.7%出現(xiàn)頭暈、頭痛，還有可能出現(xiàn)眩暈、耳鳴、嗜睡等反應(yīng)。5.血液系統(tǒng)：可引起貧血等不良反應(yīng)。國外已有口服本藥出現(xiàn)白細(xì)胞減少癥的報(bào)道，但很罕見。6.心血管系統(tǒng)：可引起水腫、血壓升高、心悸、潮紅等。7.其他：可出現(xiàn)瘙癢、口炎、蕁麻疹、光過敏、皮疹等。 | |
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| 1.口服給藥：本藥每天最大推薦劑量為15mg。(1)骨關(guān)節(jié)炎：每次7.5～15mg，每天1次。(2)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：每次15mg，每天1次。根據(jù)治療反應(yīng)，劑量可減至每天7.5mg。對不良反應(yīng)有可能增加的患者，治療開始時(shí)的劑量為每天7.5mg。2.肌內(nèi)注射：據(jù)國外資料，對于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，每天用15mg，用7天。腎功能不全時(shí)劑量：嚴(yán)重腎功衰竭患者進(jìn)行透析時(shí)，劑量不應(yīng)超過每天7.5mg。 | |
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| 1.本藥與環(huán)孢素合用時(shí)，后者中毒的危險(xiǎn)性增加。2.本藥與左氧氟沙星、氧氟沙星合用時(shí)，癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性增加。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn3.本藥與磺脲類藥物合用時(shí)，發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性增加。4.本藥與鈣通道阻滯藥合用時(shí)，胃腸道出血的危險(xiǎn)性增加。5.與甲氨蝶呤合用時(shí)，應(yīng)注意本藥可能增加甲氨蝶呤的毒性作用。二者合用時(shí)，要嚴(yán)格監(jiān)測血細(xì)胞計(jì)數(shù)。6.與其他非甾體抗炎藥合用時(shí)，胃腸道不良反應(yīng)可能增加。7.本藥可使鋰劑的血藥濃度增加。故建議在開始使用，調(diào)節(jié)劑型或停用本藥時(shí)應(yīng)監(jiān)控血漿中鋰的濃度。8.本藥與口服抗凝藥、溶栓劑合用時(shí)，出血的可能性增加。必須合用，應(yīng)密切監(jiān)測抗凝藥與溶栓藥的作用。9.考來烯胺可增加本藥的清除率。10.與免疫抑制藥合用時(shí)，可能導(dǎo)致急性腎衰竭。11.本藥與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時(shí)，可降低后者的降壓和利尿作用。12.本藥與β-腎上腺阻滯藥合用時(shí)，可降低后者的降壓作用。13.本藥與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時(shí)，可降低后者的降壓和利尿作用。14.本藥與保鉀利尿藥合用時(shí)，能降低后者的利尿作用，可能導(dǎo)致高鉀血癥或中毒性腎損害。15.本藥在治療劑量時(shí)與地高辛、西咪替丁、抗酸劑、呋塞米等合用時(shí)并不出現(xiàn)明顯的相互作用和毒性癥狀。 | |
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| 在第19次歐洲風(fēng)濕病學(xué)會(huì)議上，研制公司提供的資料表明，美洛昔康7.5mg或15mg，每天1次，對骨和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎與雙氯芬酸和萘普生一樣有效，而不良反應(yīng)則有所改善。這些資料是從總共包括1800例骨關(guān)節(jié)患者和2500例風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的臨床試驗(yàn)中得到的。另有報(bào)道，對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，口服每天30mg的效果優(yōu)于每天15mg的美洛昔康或每天20mg的吡羅昔康，口服每天7.5mg美洛昔康的效果稍差于每天750mg的萘普生，但胃腸道耐受性比萘普生好。336例骨關(guān)節(jié)炎患者，連續(xù)用藥6個(gè)月，口服美洛昔康每天7.5mg的效果相似于每天100mg雙氯芬酸鈉，但不良反應(yīng)要小。113例急性坐骨神經(jīng)痛患者口服或肌內(nèi)注射15mg美洛昔康，60min后疼痛得到顯著緩解，根據(jù)臨床評(píng)價(jià)和對肌酸磷酸激酶水平的推斷，肌內(nèi)注射耐受性更優(yōu)。國外報(bào)道，四項(xiàng)大規(guī)模的臨床研究證實(shí)：本品每天7.5～15mg治療髖、膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎的療效與雙氯芬酸每天100mg和吡羅昔康每天20mg相同。對老年患者和輕度炎癥患者，推薦劑量為每天7.5mg，但對嚴(yán)重的骨關(guān)節(jié)炎患者，每天15mg劑量是合適的，尤其是在應(yīng)用每天7.5mg劑量后沒有獲得滿意效果的。本品為非類固醇抗炎藥。本品抗?jié)B出性炎癥的作用優(yōu)于吡羅昔康、吲哚美辛等。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn其抑制炎性疼痛作用與吡羅昔康相似，但維持時(shí)間長。胃腸道反應(yīng)小。 | |
