☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)58:潤濕劑與黏合劑
潤濕劑系指本身無黏性,但能潤濕并誘發(fā)藥粉黏性的液體。適用于具有一定黏性的藥料制粒壓片。黏合劑系指本身具有黏性,能增加藥粉間的黏合作用,以利于制粒和壓片的輔料。適用于沒有黏性或黏性不足的藥料制粒壓片。
1.水:水為潤濕劑,一般多用蒸餾水或去離子水。
2.乙醇:凡藥物具有黏性,但遇水后黏性過強(qiáng)而不易制粒;或遇水受熱易變質(zhì);或藥物易溶于水難以制粒;或干燥后顆粒過硬,影響片劑質(zhì)量者,均宜采用不同濃度的乙醇作為潤濕劑。乙醇濃度為30%~70%或更濃,應(yīng)視藥物和賦形劑的性質(zhì)及氣溫高低而定。
3.淀粉漿(糊):為最常用的黏合劑,使用濃度為5%~30%,以10%最為常用。
4.糊精:主要作為干燥黏合劑,但纖維性大及彈性強(qiáng)的中藥制片不很適用。
5.糖漿:適用于纖維性強(qiáng)、彈性大以及質(zhì)地疏松的中藥制片。使用濃度多為50%~70%,常與淀粉漿或膠漿混合使用。
6.膠漿類:多用于可壓性差的松散性藥物或作為硬度要求大的口含片的黏合劑。多功能輔料聚維酮(PVP),其水溶液尤適用于咀嚼片黏合劑;其干粉 為直接壓片的干燥黏合劑,能增加疏水性藥物的親水性,有利片劑崩解;其無水乙醇溶液可用于泡騰片的酸、堿粉末混合制粒,不會發(fā)生酸、堿反應(yīng);其乙醇溶液適 用于對濕熱敏感的藥物制粒;而5%~10%PVP水溶液是噴霧干燥制粒時(shí)的良好黏合劑。
7.微晶纖維素:可作黏合劑、崩解劑、助流劑和稀釋劑,可用于粉末直接壓片。
8.纖維素衍生物:羧甲基纖維素鈉(CMC.Na)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)和低取代羥丙基纖維素(L-HPC)均可作黏合劑,且都兼有崩解作用。乙基纖維素不溶于水,其醇液可用作對水敏感藥物的黏合劑,亦可作緩釋制劑的輔料。醫(yī).學(xué) 全,在.線,提供www.med126.com
☆ ☆考點(diǎn)59:片劑常用崩解劑
1.干燥淀粉:是最常用的崩解劑。用量一般為干顆粒的5%~20%,用前100℃干燥使含水量低于8%.
2.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na):具有良好的流動性和可壓性;吸水后體積可膨脹200~300倍,是優(yōu)良的崩解劑;亦可作為直接壓片的干燥黏合劑;適用于可溶性和不溶性藥物。
3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC):吸水性強(qiáng),吸水膨脹度達(dá)500%~700%,崩解作用好。
4.泡騰崩解劑:為碳酸氫鈉與酒石酸或枸櫞酸組成的崩解劑,遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w而使片劑崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片等。
5.表面活性劑:為崩解輔助劑,能增加藥物的潤濕性,促進(jìn)水分向片內(nèi)滲透,而加速疏水性或不溶性藥物片劑崩解。
☆ ☆考點(diǎn)60:潤滑劑
壓片前必須加入的能增加顆粒(或粉末)流動性,減少顆粒(或粉末)與沖模內(nèi)摩擦力,具有潤滑作用的物料稱為潤滑劑。潤滑劑的作用:①助流性。用以 降低顆粒間摩擦力,增加顆粒的流動性,保證片重恒定。②抗黏著性。減輕壓片物料對沖模表面的黏附性,使片劑光潔。③潤滑性。降低顆;蚱瑒┡c沖模間摩擦 力,易于出片,減少沖模磨損。常用的潤滑劑有:
1.硬脂酸鎂:潤滑性強(qiáng),附著性好,抗黏著性亦好,但助流性差。適用于易吸濕的顆粒。
2.滑石粉:助流性、抗黏著性良好,潤滑性及附著性較差。
3.聚乙二醇(PEG):為水溶性潤滑劑,適用于溶液片或泡騰片,用量為1%~4%.
4.月桂醇硫酸鎂(鈉):具有良好潤滑作用,并可改善片劑的崩解和藥物的溶出。
5.微粉硅膠(白炭黑):具有強(qiáng)親水性,有良好的流動性、可壓性、附著性。為粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤滑劑、抗黏附劑、吸收劑。用量為0.15%~3%。